Алактин - препарат, який застосовується для пригнічення або попередження фізіологічній післяпологовій лактації. Діюча речовина - каберголін.
Каберголін - синтетичний алкалоїд ріжків і ерголінового похідне - має виражений і тривалий пролактінсніжающій ефект.
Пролактінсніжающій ефект є дозозалежним. Зниження рівня пролактину в плазмі крові починається через 3 години після прийому препарату Алактин і зберігається протягом 2-3 тижнів. Ефект тривалої дії означає, що одноразової дози достатньо для того, щоб зупинити стимуляцію секреції молока. При лікуванні гіперпролактинемії рівень пролактину в плазмі крові нормалізується протягом 2-4 тижнів після досягнення оптимальної дози. Рівень пролактину може все ще істотно знижуватися і протягом декількох місяців після припинення лікування.
Що стосується ендокринологічних ефектів каберголіну, не пов'язаних з антіпролактінеміческім ефектом, то дані, отримані в експериментах на тваринах, підтверджують, що досліджуваний препарат має вибіркову дію без впливу на основну секрецію інших гіпофізарних гормонів або кортизолу.
Фармакодинамическое дію каберголина, яка не корелює з терапевтичним ефектом, стосується лише зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект одноразової дози каберголіну досягається зазвичай протягом перших 6 годин після прийому препарату, причому максимальне зниження артеріального тиску і частота виникнення такого ефекту є дозозалежними.
Фармакокінетика.
Абсорбція. Каберголін швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті після прийому всередину, Cmax в плазмі крові досягається через 0,5-4 год. Прийом їжі не впливає на всмоктування і розподіл каберголіну.
Розподіл. Експерименти in vitro показали, що каберголін у концентраціях 0,1-10 нг / мл на 41-42% зв'язується з білками плазми крові.
Біотрансформація. Основним метаболітом, ідентифікованим у сечі, є 6-аліл-8 β-карбокси-ерголіну, що становить 4-6% дози. Три інші метаболіти складають сумарно <3% дозы. Активность метаболитов относительно ингибиции секреции пролактина, исследованная in vitro, значительно ниже каберголина.
Виведення. T½ каберголина тривалий: 79-115 годин у хворих з гіперпролактинемією.
Через 10 днів після прийому препарату приблизно 18 і 72% дози виявляються в сечі і калі відповідно. 2-3% дози визначаються в сечі в незміненому вигляді.
Показання до застосування:
Препарат Алактин призначений для інгібування / пригнічення фізіологічної лактації
Алактин призначають з метою пригнічення фізіологічної післяпологової лактації відразу після пологів або для придушення лактації, що встановилася в наступних випадках: після пологів, якщо мати вирішила не годувати дитину грудьми або коли годування груддю протипоказано матері чи дитині з медичних причин; після народження мертвого плоду або аборту.
Лікування гіперпролактинемічних станів.
Алактин показаний для лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, в тому числі аменореї, олігоменореї, ановуляции і галактореи. Препарат показаний для лікування пацієнтів з пролактинсекретуючих аденомами гіпофіза (мікро- і макропролактіноми), ідіопатичною гіперпролактинемією або синдромом порожнього турецького сідла з супутньою гіперпролактинемією, які є основними патологічними станами, які зумовлюють вищезгадані клінічні прояви.
Побічна дія:
У пацієнтів з відомою непереносимістю допамінергічних препаратів ймовірність виникнення небажаних явищ можна знизити, якщо починати лікування каберголіном зі зменшених доз, наприклад 0,25 мг 1 раз на тиждень, з подальшим поступовим їх підвищенням до досягнення терапевтичної дози. У разі виникнення стійких або важких побічних явищ тимчасове зниження дози з подальшим більш поступовим її підвищенням, наприклад на 0,25 мг / нед кожні 2 тижні, може поліпшити переносимість препарату.
З боку судинної системи: артеріальна гіпотензія при тривалому застосуванні, постуральна гіпотензія, периферичний вазоспазм, непритомність, припливи.
З боку серця: кардіальна вальвулопатія (в той числі регургітація) та пов'язані з цим порушення (перикардит і перикардіальний випіт), прискорене серцебиття, стенокардія.
З боку кістково-м'язової системи: судоми нижніх кінцівок, м'язова слабкість.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні реакції, включаючи алопецію, висип, свербіж, алергічні шкірні реакції.
З боку імунної системи: реакції гіперчутливості.
Психічні порушення: депресія, агресія, гіперсексуальність, патологічна азартність, підвищення лібідо, маячні ідеї, галюцинації, психотичні розлади.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, парестезії, синкопе, тремор, раптове засинання, транзиторна геміанопсія, сонливість.
Шлунково-кишковий тракт: біль у животі і епігастрії, диспепсія, нудота, гастрит, запор, блювання.
З боку репродуктивної системи: біль у молочних залозах.
З боку органу зору: порушення зору.
З боку дихальної системи: диспное, порушення дихання, дихальна недостатність, носові кровотечі, плевральнийвипіт, фіброз (включаючи легеневий фіброз), плевральний фіброз, біль в грудній клітці.
З боку гепатобіліарної системи: порушення функції печінки.
Загальні порушення: астенія, втома, едема, периферичні набряки.
Лабораторні дослідження: зниження рівня гемоглобіну у жінок з аменореєю протягом 1-го місяця після менструації, безсимптомне зниження АТ (≥20 мм рт. Ст. - систолічний і ≥10 мм рт. Ст. - діастолічний) може виникати 1 раз протягом перших 3-4 днів після пологів, підвищення рівня КФК крові, порушення показників функції печінки.
Опис окремих побічних реакцій
Порушення контролю над спонуканням: патологічна азартність, підвищення лібідо, гіперсексуальність, імпульсивне бажання зробити покупку, переїдання, імпульсивна вживання їжі при застосуванні дофамінових агоністів, включаючи каберголін.
Також відзначені такі побічні реакції: нервозність, дисменорея, акне, біль, біль у суглобах, риніт, сухість у роті, діарея, здуття живота, подразнення глотки, зубний біль, симптоми, подібні застуді, періорбітальний набряк, периферичний набряк, анорексія, безсоння, збільшення / зменшення маси тіла, порушення концентрації уваги, збудження.
Протипоказання:
Протипоказаннями до застосування препарату Алактин є: підвищена чутливість до каберголіну, інших алкалоїдів ріжків або будь-якого компонента препарату, наявність в анамнезі фіброзного захворювання легенів, перикарда і заочеревинного простору, печінкова недостатність і токсемія вагітних, одночасне застосування антипсихотичних лікарських препаратів, для тривалого лікування: ознаки ураження клапанів серця, які визначають за допомогою ехокардіографії до початку лікування, післяпологова АГ або неконтрольована АГ, преекла МПСІ, еклампсія, психоз в анамнезі або ризик розвитку післяпологового психозу.
вагітність:
Адекватних і добре контрольованих досліджень застосування препарату Алактин у вагітних не проводили. Дослідження на тваринах продемонстрували відсутність тератогенного ефекту, однак повідомлялося про зниження фертильності, а також про ембріотоксичності, пов'язаних з фармакодинамічною активністю.
Повідомлялося про випадки виникнення великих вроджених вад розвитку або передчасного припинення вагітності після терапії каберголіном вагітних. Найбільш поширеними неонатальними аномаліями виявилися скелетно-м'язові патології і серцево-легеневі аномалії. Інформація про перинатальних порушеннях і про подальший розвиток немовлят після внутрішньоутробного дії каберголина відсутня. За наявними публікаціями, поширеність великих вроджених вад розвитку в загальній популяції становить ≥6,9%. Частота вроджених аномалій варіює в різних популяціях. Точно визначити, чи існує підвищений ризик, неможливо.
Слід виключити вагітність перед початком прийому каберголина і уникати вагітності протягом не менше 1 міс після закінчення терапії. Так як у пацієнтів з гіперпролактинемією T½ каберголина становить 79-115 ч, після встановлення регулярного овуляторного циклу жінки, які планують завагітніти, повинні припинити приймати каберголін за 1 міс до запланованого зачаття. Це попередить можливий вплив кошти на плід і не буде перешкоджати можливості запліднення, так як в деяких випадках овуляторний цикл зберігається протягом 6 місяців після відміни препарату. Якщо запліднення відбулося під час лікування, слід припинити терапію після підтвердження вагітності з метою обмеження впливу лікарського засобу на плід.
Після скасування каберголіну необхідно використовувати засоби контрацепції протягом не менше 4 тижнів.
Каберголін відновлює овуляцію і фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гипогонадизмом: оскільки вагітність може наступити до відновлення менструального циклу, рекомендується проводити тест на вагітність протягом аменорейного періоду, після того, як менструація відновилася, - кожен раз, коли менструація відкладається більш ніж на 3 дні. Жінкам, які не планують вагітність, рекомендується застосовувати ефективні негормональні засоби контрацепції під час лікування і після скасування каберголіну.
Зважаючи на тривалий T½ і обмежених даних про безпеку впливу каберголина на плід жінкам, які планують вагітність, запліднення рекомендовано мінімум через 1 міс після припинення прийому каберголина. Після настання вагітності жінки повинні перебувати під наглядом з метою виявлення ознак збільшення гіпофіза, так як під час вагітності може бути відзначено зростання існуючих пухлин гіпофіза.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Незважаючи на відсутність даних про взаємодію Алактину з іншими алкалоїдами ріжків, супутня терапія цими препаратами протягом тривалого часу не рекомендується.
Оскільки Алактин реалізує свій ефект шляхом прямої стимуляції допамінових рецепторів, не рекомендується одночасне застосування антагоністів допаміну (наприклад фенотіазинів, бутирофенонів, тіоксантенів, метоклопраміду), щоб не знизити клінічний ефект застосування препарату.
Препарат не слід застосовувати з макролідними антибіотиками (еритроміцином) у зв'язку з підвищенням системної біодоступності каберголіну.
Необхідно враховувати взаємодію Алактину з іншими препаратами, що знижують артеріальний тиск.
Передозування:
При випадковому прийомі препарату Алактин в дуже високих дозах можливий розвиток нудоти, блювоти, шлункових розладів, гіпотензії, порушення свідомості (психоз, галюцинації). У подібних випадках необхідно надання невідкладної медичної допомоги.
У разі передозування слід вжити загальні заходи щодо видалення препарату, який ще не всмоктався, і при необхідності - по підтримці АТ. Крім того, можна рекомендувати призначення антагоністів допаміну (наприклад домперидону, метоклопраміду).
Умови зберігання:
Препарат Алактин слід зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи при температурі не вище 30 ° С.
Міні-пакет з силікагелем для адсорбції вологи не виймати з пляшки.
Форма випуску:
Алактин - таблетки.
За 2 або 8 таблеток у пляшці; по 1 пляшці в коробці.
склад:
1 таблеткаАлактін містить 0,5 мг каберголіну.
Допоміжні речовини: лактоза, лейцин, магнію стеарат.