Форма випуску, склад і пачка
Таблетки овальні, плоскі, білого або майже білого кольору, з фаскою.
1 таб. рамиприл 1.25 мг.
Допоміжні речовини: натрію карбонат, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, крохмаль прежелатінірованний, натрію стеарилфумарат.
Таблетки овальні, плоскі, світло-жовтого кольору, з фаскою.
1 таб. рамиприл 2.5 мг.
Допоміжні речовини: натрію карбонат, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, крохмаль прежелатінірованний, натрію стеарилфумарат, заліза оксид жовтий (Е172). Таблетки овальні, плоскі, рожевого кольору, з фаскою, з видимими вкрапленнями.
1 таб. рамиприл 5 мг.
Допоміжні речовини: натрію карбонат, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, крохмаль прежелатінірованний, натрію стеарилфумарат, заліза оксид червоний (Е172). Таблетки овальні, плоскі, білого або майже білого кольору, з фаскою.
1 таб. рамиприл 10 мг.
Допоміжні речовини: натрію карбонат, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, крохмаль прежелатінірованний, натрію стеарилфумарат.
Клініко-фармакологічна група: Інгібітор АПФ.
Інгібітор АПФ. Раміприл є проліками і надалі всмоктування метаболізується в печінці до раміприлату. Раміприл - інгібітор АПФ тривалої дії. АПФ каталізує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II. АПФ ідентичний кінази (фермент, що каталізує розпад брадикініну). Блокада АПФ призводить до зниження концентрації ангіотензину II, збільшення активності реніну в плазмі крові, посиленню ефекту брадикініну і підвищенню секреції альдостерону, що може бути причиною підвищення рівня калію в сироватці крові. Антигіпертензивний і гемодинамічні ефекти раміприлу у хворих з артеріальною гіпертензією є результатом розширення резистивних судин і зниження ОПСС, внаслідок цього відбувається поступове зниження артеріального тиску. Серцевий ритм зазвичай не змінюється.
При тривалому лікуванні скорочується гіпертрофія лівого шлуночка без негативного впливу на функцію серця. Гіпотензивний ефект після прийому разової дози проявляється через 1-2 год, максимуму досягає через 3-6 ч і продовжується 24 ч. Раміприл також ефективний для лікування хронічної серцевої недостатності.
У хворих з ознаками хронічної серцевої недостатності після інфаркту міокарда продукт знижує ризик раптової смерті, прогресування серцевої недостатності у важку / резистентну недостатність і скорочує число госпіталізацій з приводу серцевої недостатності. Відомо, що раміприл значно знижує частоту інфаркту міокарда, інсульту і серцево-судинної смерті у хворих з підвищеним кардіоваскулярним ризиком внаслідок судинних захворювань (ІХС, перенесений інсульт або захворювання периферичних судин) або цукрового діабету, у яких є як мінімум один додатковий фактор ризику (мікроальбумінурія , артеріальна гіпертензія, збільшення рівня загального холестерину, низький рівень ЛПВЩ, куріння). Препарат також знижує загальну смертність і потребу в процедурах по реваскуляризації, уповільнює виникнення та прогресування хронічної серцевої недостатності. Як у хворих з цукровим діабетом, так і без нього, продукт значно знижує наявну мікроальбумінурію і ризик розвитку нефропатії. Ці ефекти відзначаються у хворих як з підвищеним, так і з нормальним артеріальним тиском.
Після прийому всередину рамиприл швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, абсорбція становить 50-60%. Прийом їжі не уповільнює всмоктування. Cmax в плазмі крові досягається через 1 год.
Розподіл і метаболізм
Раміприл метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту - раміприлату, активність якого в 6 разів вище, ніж раміприлу і неактивного дікетопіперазін, який потім глюкуронізіруются. Максимальна концентрація раміприлату в сироватці крові досягається через 2-4 ч надалі прийому, рівноважна концентрація - до 4 дня прийому продукту. Зв'язування раміприлу з білками плазми становить в межах 73%, раміприлату - 56%.
Раміприл і раміпрілат виводяться з організму переважно з сечею (в межах - 60%) головним чином у вигляді метаболітів, менше 2% від прийнятої дози виводиться у вигляді незміненого раміприлу.
Раміприл виводиться в кілька етапів. T1 / 2 надалі призначення терапевтичної дози становить 13-17 год для раміприлату, 5.1 ч - для раміприлу.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Дослідження, проведені у здорових добровольців у віці від 65 до 75 років, показали, що фармакокінетика раміприлу у них не відрізнялася від фармакокінетики у молодих здорових добровольців.
При порушенні функції нирок виведення раміприлу і його метаболітів відбувається повільніше пропорційно зниженню КК. У хворих з печінковою недостатністю метаболізм раміприлу в раміпрілат може бути сповільнений, а концентрація раміприлу в сироватці крові підвищена.
хронічна серцева недостатність;
хронічна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда у хворих зі стабільними показниками гемодинаміки.
У хворих з артеріальною гіпертензією, у яких не були скасовані діуретики, або у хворих з артеріальною гіпертензією та серцевою недостатністю або нирковою недостатністю початкова добова доза становить 1,25 мг в 1 прийом.
Лікування слід починати під суворим контролем лікаря.
При хронічній серцевій недостатності початкова доза Ампрілана у хворих в стабільному стані, які отримують лікування діуретиками, становить 1.25 мг / добу в 1 прийом. Залежно від терапевтичної відповіді пацієнта доза може подвоюватися з 1-2-тижневим інтервалом. Максимальна добова доза становить 10 мг.
У хворих, які отримують діуретики у великих дозах, перед початком терапії продуктом дозудіуретиків належить зменшити. Початкова доза Ампрілана для таких хворих становить 1.25 мг.
Лікування після інфаркту міокарда може бути розпочато тільки в умовах стаціонару між 3 і 10 днями після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 2,5 мг 2 рази / добу, через 2 дні дозу збільшують до 5 мг 2 рази / добу.
Підтримуюча доза Ампрілана становить 2.5-5 мг 2 рази / добу.
Препарат приймають вранці і ввечері. Максимальна добова доза - 10 мг. При розвитку артеріальної гіпотензії, початкову дозу зменшують до 1.25 мг 2 рази / добу. Через 2 дні доза може бути знову збільшена до 2,5 мг 2 рази / добу, ще через 2 дня доза може бути підвищена до 5 мг 2 рази / добу (вранці і ввечері).
Якщо пацієнт погано переносить збільшення дози до 2.5 мг 2 рази / добу, то лікування Ампріланом належить припинити. У хворих з КК понад 0.5 мл / сек (30 мл / хв) зміни дози не потрібно. Для хворих з КК менше 0.5 мл / сек (30 мл / хв) рекомендується початкова добова доза 1.25 мг, максимальна добова доза - 5 мг.
Для хворих з нирковою недостатністю (КК 20-50 мл / хв) у віці старше 65 років, з супутнім цукровим діабетом початкова доза становить 1,25 мг 1 раз / добу, підтримуюча доза - 2.5 мг, максимальна добова доза - 5 мг.
Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, які приймають діуретики, і за пацієнтами з серцевою недостатністю і порушеною нирковою і печінковою функцією. Дозу Ампрілана належить підбирати в залежності від цільового рівня артеріального тиску. Препарат приймають всередину, запиваючи великою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, ортостатичний колапс, тахікардія; не часто (при надмірному зниженні артеріального тиску) - аритмія, стенокардія, інфаркт міокарда.
З боку сечостатевої системи: розвиток або посилення симптомів ниркової недостатності, протеїнурія, зменшення об'єму сечі, зниження лібідо.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: при надмірному зниженні артеріального тиску (в основному у хворих з клінічно значущим звуженням судин головного мозку) може розвинутися ішемія головного мозку, інсульт, запаморочення, головний біль, слабкість, сонливість, парестезії, нервова збудливість, занепокоєння, тремор , м'язовий спазм, порушення настрою, судоми; при використанні у великих дозах - безсоння, тривожність, депресія, сплутаність свідомості, непритомність.
З боку органів чуття: вестибулярні порушення, порушення смаку (наприклад, металевий присмак), нюху, слуху і зору, шум у вухах.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запор, біль в епігастральній ділянці, кишкова непрохідність, панкреатит, гепатит, холестатична жовтяниця, порушення функції печінки з розвитком печінкової недостатності, сухість у роті, спрага, зниження апетиту, стоматит, глосит, збільшення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія.
З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхоспазм, задишка, ринорея, риніт, синусит, бронхіт. Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, кон'юнктивіт, фоточутливість, ангіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, глотки і / або гортані, ексфоліативний дерматит, мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), пухирчатка, серозит, оніхоліз, васкуліт, міозит, міалгія, артралгія, артрит, еозинофілія.
Інші: алопеція, гіпертермія, підвищене потовиділення, гіперкреатинінемія, збільшення рівня азоту сечовини, гіперкаліємія, гіпонатріємія, поява антинуклеарних антитіл.
Увага!
Перед застосуванням медикаменту "Ампрілан (Amprilan)" необхідно проконсультуватися з лікарем.
Інструкція надана виключно для ознайомлення з «Ампрілан (Amprilan)».