Антацидні (anti - проти, acidum - кислота) кошти являють собою групу лікарських засобів, що знижують кислотність вмісту шлунка за рахунок хімічної взаємодії
з соляною кислотою шлункового соку
Загальні вимоги до антацидних засобів
1. Швидко взаємодіяти з соляною кислотою для надання швидкого симптоматичного ефекту (зменшення болю, печії і дискомфорту) і зменшення кислотного скидання в 12-палої кишки
2. Пов'язувати досить великий обсяг кислоти (мати велику кислотну буферну ємність) і діяти тривало
3. осередненою (зменшувати кислотність) вмісту шлунка в діапазоні рН 4 - 5. У цьому діапазоні практично всі іони водню пов'язані, їх концентрація в порівнянні з вихідною знижується на 2 - 3 порядки. Рівень зниження достатній для істотного придушення протеазной активності шлункового соку. Підйом рН вище 6 недоцільний, так як він провокує вторинну секрецію HCl
4. Не мати побічних ефектів (вторинні зміни секреції, зміна кислотно-лужного стану, вплив на моторику і т.д.)
5. Мати приємний або нейтральний смак, що важливо для хворих з порушенням апетиту, смакового сприйняття в гострому періоді захворювання, а також у зв'язку з частим прийомом
6. Бути доступним за ціною
Механізм дії антацидів
1. Нейтралізація соляної кислоти і адсорбція пепсину - зменшення протеолітичної активності шлункового соку
2. Адсорбція жирних кислот
3. Обволікаючу дію
4. гастропротектівной дію (алюминийсодержащие препарати), пов'язане
1) З посиленням секреції слизу
2) Збільшенням синтезу простагландинів
3) купірування больового синдрому і диспептичних розладів
4) Здатністю прискорювати загоєння ерозій і виразок
Показання до застосування антацидів
1. Гострий і хронічний гастрит у фазі загострення (з нормальною і підвищеною секрецією)
4. Грижа стравохідного отвору діафрагми
5. Гострий і хронічний дуоденіт
6. Синдром виразкової диспепсії (печія, дискомфорт, нудота, біль), в тому числі після
1) Надлишкового вживання кофеїну
2) Надлишкового вживання нікотину
3) Надлишкового вживання алкоголю
4) Надлишкового вживання ліків (цитостатики, НПЗЗ і СПС,
протитуберкульозні засоби, резерпін)
5) Після похибок в дієті
6) Після харчових та інших інтоксикацій
7. Профілактика стресових виразок при інтенсивній терапії
Принципи дозування антацидів
1. При дозуванні АС слід враховувати, що факторами, вкорочують їх ефект, є евакуація зі шлунка і постійна кисла реакція
2. У зв'язку з цим для підвищення тривалості "лужного часу" після прийому АС доцільно призначити їх:
1) Через годину після прийому їжі (на висоті секреції)
2) Через 3 - 4 години після їжі (евакуація харчового вмісту і припинення дії "харчового антацида", поява "голодних болів"
3. Пролонгувати дію АС можна, поєднуючи їх з антисекреторними засобами
Побічні ефекти антацидів
1. При сучасних помірних дозах АС найбільш частими побічними ефектами є порушення моторики шлунково-кишкового тракту:
Послаблюючий ефект у магній препаратів
Обстіпаціонний ефект у кальцій-і алюминийсодержащих препаратів
2. Слід враховувати, що АС зменшують біодоступність багатьох лікарських засобів:
3. Вважається за доцільне розводити в часі прийом АС та інших препаратів
4. При призначенні великих доз АС можливі:
Всмоктування натрію, кальцію і алюмінію
"Молочно-лужний синдром" (при прийомі великих доз кальцій -містять АС і молочних продуктів)
Антациди системної дії
Найбільш поширений розподіл АС на препарати системної та місцевої дії.
Перші збільшують лужні резерви плазми, тоді як другі
не змінюють кислотно-лужного стану
1. Швидко нейтралізує вміст шлунка з освіту хлориду натрію і вуглекислоти
2. Тривалість ефекту від 5 хв до 1 год при прийомі натщесерце і до 3 годин після прийому їжі
3. Сприяє розкриттю воротаря і евакуаторної ф-ції шлунка
2. Феномен "рикошету".
1) Розтягування шлунка - 2-я хвиля секреції,
2) Подщелачивание - 2-я хвиля секреції
3. Надходження солі в кишечник викликає системний алкалоз
Антациди несистемного дії
Кальцію карбонат обложений (Мел)
1. Діє швидко і має виражену антацидний активністю
2. За припинення буферного дії підсилює секрецію шлункового соку
3. При тривалому застосуванні можлива обстипація
Магнію окис (Палена магнезія)
З ШКТ не всмоктується
При прийомі натщесерце ефект триває близько 30 хвилин, а після прийому їжі - до 3 - 4 годин
При взаємодії з соляною кислотою утворює магнію хлорид і воду: реакція нейтралізації протікає повільно
За силою нейтралізує кислоту дії в 4 рази перевершує натрію гідрокарбонат
Вуглекислота не виділяється і вторинна секреція відсутня
Магнію хлорид діє в кишечнику як проносне
1. У новонароджених, матері яких під час вагітності тривалий час отримували великі дози антацидів, що містять магнезію, спостерігалася гіпермагнезіемія, що супроводжується
2) зниження м'язового тонусу
3) Порушенням серцевого кровообігу
4) Порушенням дихальної функції
3. Ниркова недостатність
1. Антацидна дію
2. Легке проносне
3. Побічні ефекти і протипоказання не встановлені
Показання до застосування
1. Захворювання з підвищеною кислотністю шлункового соку
2. Помірний запор
1. Нейтралізує HCl з утворенням хлориду алюмінію
2. Реакція припиняється при pH = 4,0 навіть при надлишку препарату
3. Крім нейтралізуючого, володіє також адсорбуючим і обволакивающим захисною дією
Показання до застосування
1. Захворювання з підвищеною кислотністю шлункового соку
2. Виразкова хвороба
4. Гіперацидні гастрити
5. Харчові отруєння
Протипоказання не виявлені
Таблетки "Вікалін", "викаир"
5. Помірно проносне
Показання до застосування
1. Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки
2. Гіперацидні гастрити (як лікувальний, так і профілактичний призначення)
1. Зрідка почастішання стільця, залежне від дози
2. Темно-зелений або чорний колір калу
Виразкова хвороба в поєднанні з:
1) хронічний апендицитом
4) схильністю до кровотеч
Альмагель, альмагель А, Фосфалюгель
3. Обволікаючий препарат
4. Посилено утворюється слиз
5. Пригноблюється освіту пепсиногена
6. Д-сорбіт діє як жовчогінний і легке проносне
Показання до застосування
1. Виразкова хвороба
2. Гіперацидні гастрити
4. Езофагіти і рефлюкс-езофагіти
7. Печія у вагітних,
8. Токсемія кишечника
9. Профілактика шлункових і дуоденальних кровотеч при тривалому прийомі всередину кортикостероїдів, саліцилатів, резерпіну, еуфіліну
2. У великих дозах - сонливість
При лікуванні сульфаніламідами