ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА
Таблетки, вкриті оболонкою білого кольору, круглі, злегка двоопуклі.
Допоміжні речовини: повідон, натрію лаурилсульфат, кальцію карбонат, целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, натрію кроскармелоза, магнію стеарат.
Склад оболонки: тальк, титану діоксид (Е171), макрогол 3000, спирт полівініловий.
10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (9) - пачки картонні.
Гіполіпідемічний препарат з групи статинів. Селективний конкурентний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, ферменту, що перетворює 3-гідрокси-3-метілглютарілкоензім А в мевалоновую кислоту, яка є попередником стеролів, включаючи холестерин.
Придушення синтезу холестерину (Хс) призводить до підвищеної реактивності рецепторів ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) в печінці і позапечінкових тканинах. Ці рецептори пов'язують частки ЛПНЩ і видаляють їх з плазми крові, що призводить до зниження рівня ХС-ЛПНЩ в крові.
Дія Аторису розвивається через 2 тижні після початку прийому препарату, максимальний ефект досягається через 4 тижні.
Після прийому всередину добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту (80%). Час досягнення Cmax складає 1-2 ч.
Внаслідок інтенсивного метаболізму при «першому проходженні» через печінку біодоступність аторвастатину становить 12%.
Середній Vd - 381 л, зв'язування з білками плазми - 98%. Аторвастатин не проходить через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізується переважно в печінці під дією цитохрому Р450 3А4 з утворенням фармакологічно активних метаболітів (орто- і парагідроксильованих похідних, продуктів бета-окислення). Метаболіти чинять інгібуючу дію на ГМГ-КоА-редуктазу, яке зберігається 20-30 год.
Виводиться в основному з жовчю (не береться вираженій кишково-печінковій рециркуляції). T1 / 2 - 14 ч. Близько 46% виводиться з калом, менше 2% - з сечею.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Cmax у жінок вище на 20%, AUC - нижче на 10%. Cmax у хворих на алкогольний цироз печінки в 16 разів вище норми.
- змішана гіперліпідемія (в т.ч. у хворих на інсуліннезалежний цукровий діабет);
- гетерозиготна і гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія (як доповнення до дієти).
До початку лікування Аторисом хворий повинен бути переведений на гиполипидемическую дієту, якої необхідно дотримуватися під час терапії препаратом.
Препарат приймають всередину, натщесерце або після їжі.
Рекомендована початкова доза - 10 мг щодня. Залежно від необхідного ефекту добова доза може бути збільшена до 80 мг. Аторис приймають одноразово в будь-який час дня, але в один і той же час кожен день.
Дія Аторису розвивається через 2 тижні прийому препарату, максимальний ефект досягається через 4 тижні. Тому дозу не слід змінювати раніше ніж через 4 тижні після початку прийому препарату.
При первинній (гетерозиготною родинною полігенною) гіперхолестеринемії (тип IIа) та змішаної гіперліпідемії (тип IIb) лікування починають з початкової дози 10 мг 1 раз / сут, яку збільшують через 4 тижні в залежності від реакції пацієнта. Максимальна добова доза - 80 мг.
При гомозиготною спадковою гіперхолестеринемії початкова доза становить 10 мг / сут. При максимальній добовій дозі 80 мг відзначався найбільш оптимальний ефект.
Аторис застосовують в якості додаткової терапії до інших методів лікування (плазмаферез) або в якості основного способу лікування, якщо терапія іншими методами неможлива.
Для пацієнтів похилого віку зміна дозування не потрібна.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки препарат призначають з обережністю у зв'язку з уповільненням виведення препарату з організму. У даній ситуації показаний контроль клінічних та лабораторних показників і при виявленні значних патологічних змін доза повинна бути зменшена або лікування повинно бути припинено.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: безсоння або сонливість, запаморочення, головний біль, астенічний синдром, кошмарні сновидіння, амнезія, парестезії, периферична невропатія, емоційна лабільність, атаксія, гіперкінези, депресія, гіперестезія.
З боку органів чуття: амбліопія, дзвін у вухах, сухість кон'юнктиви, порушення акомодації, крововилив в очі, глухота, глаукома, паросмія, втрата смакових відчуттів.
З боку серцево-судинної системи: серцебиття, вазодилатація, мігрень, постуральна гіпотензія, підвищення артеріального тиску, флебіт, аритмія.
З боку системи кровотворення: анемія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія.
З боку дихальної системи: бронхіт, риніт, задишка, бронхіальна астма, носова кровотеча.
З боку травної системи: нудота, печія, запори або діарея, метеоризм, біль у шлунку, абдомінальний біль, анорексія, зниження або підвищення апетиту, сухість у роті, відрижка, дисфагія, блювання, стоматит, езофагіт, глосит, гастроентерит, гепатит, печінкова колька, хейліт, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатит, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ, ректальні кровотеча, мелена, кровоточивість ясен, тенезми.
З боку кістково-м'язової системи: артрит, судоми м'язів ніг, бурсит, міозит, міопатія, артралгії, біль у м'язах, рабдоміоліз, контрактури суглобів.
З боку сечостатевої системи: урогенітальні інфекції, дизурія (у т.ч. полакіурія, ніктурія, нетримання сечі або затримка сечовипускання, імперативні позиви на сечовипускання), цистит, гематурія, вагінальна кровотеча, маткова кровотеча, сечокам'яна хвороба, метрорагія, епідидиміт, зниження лібідо , імпотенція, порушення еякуляції.
Дерматологічні реакції: алопеція, пітливість, екзема, себорея, екхімози.
Алергічні реакції: свербіж шкіри, шкірний висип, контактний дерматит; рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, фотосенсибілізація, анафілаксія, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку лабораторних показників: гіперглікемія, гіпоглікемія, підвищення сироваткової КФК, альбумінурія, підвищення активності АЛТ, АСТ.
Інші: периферичні набряки, збільшення маси тіла, гінекомастія, загострення подагри.
- захворювання печінки в активній стадії (в т.ч. активний хронічний гепатит, хронічний алкогольний гепатит);
- цироз печінки різної етіології;
- підвищення активності печінкових трансаміназ неясного генезу;
- захворювання скелетних м'язів;
- період лактації (грудне вигодовування);
- вік до 18 років (ефективність і безпека застосування не встановлена);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Вагітність і ЛАКТАЦІЯ
Застосування препарату при вагітності та в період лактації протипоказано. Жінкам репродуктивного віку в період прийому Аторису слід застосовувати надійні методи контрацепції. Якщо пацієнтка планує вагітність, вона повинна припинити прийом Аторису за місяць до запланованої вагітності.
З обережністю слід призначати Аторис при тяжких порушеннях електролітного балансу, ендокринних і метаболічних порушеннях, алкоголізмі, захворюваннях печінки в анамнезі, гіпотензії, тяжких гострих інфекціях, неконтрольованих судомах, великих хірургічних втручаннях, травмах.
Аторвастатин може викликати підвищення активності КФК і амінотрансфераз.
При застосуванні Аторису може відзначатися підвищення активності печінкових трансаміназ. Це підвищення, як правило, невелика і не має клінічного значення. Однак необхідно регулярно контролювати показники функції печінки перед початком лікування, через 6 тижнів і 12 тижнів після початку застосування препарату або після збільшення дози, а також періодично під час усього періоду застосування. Рекомендується припинити прийом препарату або знизити дозу при підвищенні показників АСТ і АЛТ більше ніж у 3 рази відносно верхньої межі норми.
При лікуванні Аторисом можливий розвиток міопатії, яка іноді супроводжується рабдомиолизом, що призводить до гострої ниркової недостатності. Ризик цього ускладнення зростає при одночасному прийомі з Аторисом одного або декількох з наступних лікарських препаратів: похідні фиброевой кислоти, ніацин, циклоспорин, нефазадон, деякі антибіотики, протигрибкові засоби з групи азолів, інгібітори ВІЛ-протеаз.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Про несприятливий вплив Аторису на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не повідомлялось.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля або проносних препаратів.
При розвитку міопатії з подальшим рабдоміолізом і гострою нирковою недостатністю препарат слід негайно відмінити. Показано введення діуретика і розчину натрію гідрокарбонату. Рабдоміоліз може призводити до гіперкаліємії, для усунення якої потрібно в / в введення кальцію хлориду або кальцію глюконату, інфузія глюкози з інсуліном, гемодіаліз.
Оскільки аторвастатин в значній мірі зв'язується з білками плазми крові, гемодіаліз є малоефективним способом видалення цієї речовини з організму.
При одночасному застосуванні аторвастатину з циклоспорином, інгібіторами ВІЛ-протеази (індинавір, ритонавір), антибіотиками (еритроміцин, кларитроміцин, квінупрістін / далфопрістін), протигрибковими препаратами з групи азолів (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол), нефазадоном, похідними фиброевой кислоти, нікотинової кислотою концентрація аторвастатину в плазмі збільшується, що підвищує ризик розвитку міопатії з рабдоміолізом і гострою нирковою недостатністю.
Одночасний прийом аторвастатину з фенітоїном може призводити до зменшення ефективності аторвастатину.
Одночасне застосування аторвастатину з інгібіторами протеаз, відомими як інгібітори цитохрому P450 3А4, супроводжується збільшенням концентрації аторвастатину в плазмі.
При застосуванні Аторису в дозі 80 мг / добу і одночасно з дигоксином концентрація останнього збільшується на 20% (пацієнти, що приймають цю комбінацію, повинні перебувати під наглядом).
При одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами (комбінація норетіндрону і етинілестрадіолу) можливе посилення всмоктування контрацептивів і підвищення їх концентрацій в плазмі крові. Тому необхідно контролювати вибір контрацептивів у жінок, які отримують аторвастатин.
При одночасному прийомі аторвастатину з колестиполом концентрація аторвастатину в плазмі знижується на 25%, але терапевтичний ефект комбінації вище, ніж ефект одного препарату.
Одночасний прийом аторвастатину з варфарином може посилювати в перші дні дію варфарину на показники згортання крові (зменшення протромбінового часу). Цей ефект зникає через 15 днів одночасного прийому зазначених препаратів.
Вживання соку грейпфрута при лікуванні Аторисом може призводити до підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. У зв'язку з цим хворі, які приймають Аторис, повинні уникати вживання цього соку.
Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Список Зберігати при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.