Синоніми. Orgametril (Голландія «Огдапоп»), Lynestrenol.
Фармакодинаміка. прогестатівний препарат - (19-норстероидов), активною речовиною є норетістерон, який утворюється при пероральному прийомі лінестренолу. Має деякі властивості природного гормону прогестерону; має виражену прогестагенной вплив на ендометрій; володіючи внутрішньої естрогенної активністю, робить сильний гальмівну дію на гонадотропну функцію і овуляцію, а також дозволяє відстрочити настання менопаузи при щоденному прийомі без перерви. На відміну від природного прогестерону, синтетичні прогестини не впливають на температуру тіла, не роблять катаболічного дії, не підвищують вентиляцію і не знижують Рсо2 в альвеолах, можуть бути використані при поширеному раку молочної залози і ендометрію.
Норетистерон має незначний андрогенів та анаболічним дією, лінестренол не володіє гестагенними властивостями і тому не призначений для збереження вагітності.
Фармакокінетика. при пероральному прийомі швидко всмоктується з подальшим перетворенням в норетистерон. Максимальний рівень норетистерону в плазмі крові відзначається вже через 2-4 години після прийому препарату. Препарат метаболізується в печінці і виводиться (в т.ч. і у вигляді метаболітів), головним чином з сечею і в меншій мірі з калом.
Показання. ендометріоз, порушення менструального циклу, аменорея, ювенільні кровотечі і менометрорагій, доброякісні пухлини молочних залоз, мастопатія, необхідність відстрочки менструації.
Протипоказання. вагітність передбачувана або встановлена, важкі захворювання печінки (наприклад, холестатична жовтяниця, гепатит або важкі захворювання печінки в анамнезі (якщо показники функціональних проб не повернулися до норми), гепатома, синдром Ротора та синдром Дубіна-Джонсона; вагінальні кровотечі неясної етіології і рідко зустрічаються стану (в т.ч. в анамнезі), протягом яких посилюється при прийомі статевих стероїдних гормонів (наприклад, герпес вагітних, жовтяниця вагітності, отосклероз, сильний свербіж або порфірія).
Побічні явища носять тимчасовий характер і проявляються рідко: при тривалому застосуванні препарату в перші два місяці прийому і при проведенні циклічної гормональної терапії можливі «кровотечі прориву» або мажучі кров'янисті виділення зі статевих органів, короткочасне підвищення дози в більшості випадків призводить до зупинки кровотечі; зміна лібідо, нудота або інші шлунково-кишкові розлади, збільшення маси тіла, головний біль або мігрень, запаморочення, підвищена нервозність, депресії, посилення потовиділення, вугри, гірсутизм, хлоазма, висип, свербіж, жовтяниця, зміна в профілі ліпо-протеїнів, зміна функціональних показників печінки, нерегулярні менструації, зниження толерантності до глюкози, болі в молочних залозах, набряки.
Особливі відмітки . лікування можливо у жінок з анемією і загрозою кровотечі, які лікувалися антикоагулянтами, при серйозних травмах і операціях.
Застосування і дозування. таблетки приймають всередину, запиваючи рідиною. При поліменореі - по 1 таблетці в день з 14 по 25 день циклу (перший день менструації позначається як перший день циклу); при менорагії і метрорагії - по 2 таблетки на день протягом 10 днів. Зазвичай кровотеча припиняється через кілька днів після початку лікування. Протягом трьох наступних циклів лікування необхідно повторити, приймаючи по 1 таблетці в день з 14-25 день кожного циклу. Якщо проведена терапія була неефективною, потрібна подальша діагностика для уточнення причини порушення.
У деяких випадках первинної або вторинної аменореї та оліго- Менора початковий етап лікування повинен включати призначення естрогенів (наприклад, етинілестрадіолу по 0.02-0.05 мг в день протягом 25 днів). Лінестренол призначається одночасно з 14-25 день циклу по 1 таблетці в дсМь. Як правило, менструальноподоб-ва реакція настає на 3-й день після відміни препаратів. Лікування починається знову (другий цикл) з 5-го дня менструальноподібної реакції, при цьому естрогенний препарат призначається з 5 по 25 день циклу, а лінестренол з 14 по 25 день циклу по 1 таблетці в день. Даний курс лікування слід повторити як мінімум ще один раз.
При передменструальному синдромі приймати по 1 таблетці на день з 14 по 25 день циклу.
При ендометріозі - по 1-2 таблетки на день протягом як мінімум 6 місяців.
При доброякісних пухлинах молочних залоз слід приймати по 1 таблетці щодня з 14 по 25 день циклу протягом як мінімум 3-4 місяців.
Для придушення менструації, овуляції та овуляторних болів, при дисменореї початок лікування повинно бути не пізніше 5 дня циклу, однак краще його починати з 1 дня циклу. Курс лікування може тривати протягом багатьох місяців (не припиняючи прийом таблеток ні на один день). Якщо, незважаючи на триваюче лікування, виникає так зване «кровотеча прориву», то дозу препарату слід збільшити до 2-3 таблеток на день протягом 3-5 днів.
Для відстрочки нормальної менструації курс лікування по 1 таблетці в день повинен, по можливості, починатися за 2 тижні до передбачуваного початку менструації. Якщо курс лікування почнеться менше, ніж за один тиждень до передбачуваного початку менструації, то Дозування повинно бути по 2-3 таблетки в день. У цьому випадку затримка більш, ніж на один тиждень, небажана. Небезпека «кровотечі прориву» зростає, якщо курс лікування починається пізніше. Таким чином, курс лікування не повинен починатися пізніше, ніж за 3 дні до передбачуваного початку менструації.
Для комбінованої з естрогенами терапії в пери- і Постмен-паузальном періодах з метою уникнення гіперплазії ендометрія препарат слід приймати по 0,5-1 таблетці в день протягом 12-15 днів на місяць (наприклад, протягом перших двох тижнів кожного календарного місяця). Естрогенний препарат можна приймати в постійному режимі в мінімально ефективній дозі.
Запобіжні заходи . іноді при вживанні естрогенних або прогестагенних препаратів виникає хлоазма, що особливо виражено у жінок, у яких хлоазма спостерігалася при вагітності. У жінок, схильних до прояву хлоазми, вплив природного або штучного сонячного світла на шкіру може викликати або посилити цей стан. Іноді можуть виникати зміни функції печінки, обміну вуглеводів і згортання крові. Якщо відмічено погіршення функціональних показників цих систем, лікування слід припинити. При лікуванні лінестренол може бути відзначене підвищення рівня ліпопротеїнів низької щільності та зниження рівня ліпопротеїнів високої щільності. При тривалому лікуванні прогестагенамі рекомендується проводити періодичні медичні обстеження. Лінестренол має слабку андрогенну вплив, що було встановлено на підставі його взаємодії з білком, що зв'язує статеві гормони (SHBG). Підтвердженням цього є незначні ознаки вірилізації (вугри і гірсутизм), що виникли у деяких пацієнток. Під постійним наглядом лікаря повинні знаходитися пацієнти, у яких відзначені порушення кровообігу (в т.ч. в анамнезі), так як за деякими даними при прийомі оральних естроген-гестагенних контрацептивних препаратів відмічено збільшення ризику розвитку деяких серцево-судинних розладів; деякі форми важкої депресії, які можуть загостритися при застосуванні статевих стероїдних гормонів.
Лікарська взаємодія. активоване вугілля, барбітурати (включаючи примідон), гідантоїни ірифампіцин знижують ефективність лінестренолу. Лінестренол підвищує ефективність деяких бета-адрекоблокаторов і циклоспорину, знижує ефективність інсуліну.
Передозування. може виникнути дуже рідко у вигляді нудоти і блювоти. У разі необхідності проводиться симптоматичне лікування.