Діючі речовини Бромокриптин / Bromocriptine.
Формула: C32H40BrN5O5, хімічна назва: (5'альфа) -2-Бром-12'-гідрокси-2 '- (1-метилетил) -5' - (2-метилпропіл) ерготаман- 3 ', 6', 18-Тріон (у вигляді мезилату).
Фармакологічна група: інтермедіантов / дофаміноміметікам / похідні алкалоїду ріжків.
Фармакологічна дія: противопаркинсоническое, дофаміноміметіческое.
Фармакологічні властивості
Бромокриптин надає стимулюючу дію на дофамінові D2-рецептори, розташовані в головному мозку. Знижує виділення пролактину, пригнічуючи фізіологічну лактацію, і нормалізує менструальну функцію. Знижує прояви паркінсонізму за рахунок полегшення дофаминергической передачі в нігростріарной системі. Зменшує в крові рівень соматотропіну у пацієнтів з акромегалію, знижує депресивну симптоматику. Всмоктується після прийому всередину на 30%. Дуже значущий ефект «першого проходження» через печінку. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 2-3 години. З альбумінами плазми зв'язується на 90-96%. В основному виводиться з жовчю - 86%, близько 5% з сечею. Після вживання разової дози рівень пролактину в крові знижується через 2 години, через 8 годин розвинеться максимальний ефект; протипаркінсонічний ефект настає через 30-90 хвилин, через 2 години максимальний; рівень соматотропного гормону знижується через 1-2 години, через 4-8 тижнів лікування настає максимальні ефект.
Дисменорея і безпліддя при гіперпродукції пролактину; гіперпролактинемія (в тому числі з-за прийому антигіпертензивних і психотропних засобів); Недостатність лютеїнової фази; пролактиноми (з гіпогонадизмом у чоловіків і синдромом персистуючої галактореї-аменореї у жінок); передменструальний синдром; придушення післяпологової лактації; доброякісні захворювання молочних залоз; акромегалія; доброякісні кістозні та / або вузлові зміни в молочних залозах, в тому числі і фіброзно-кістозна мастопатія; паркінсонізм; хвороба Паркінсона.
Спосіб застосування бромокриптину і дози
Бромокриптин застосовується всередину, під час їди, щодня в один і той же час. Дозування, в залежності від захворювання, встановлюють індивідуально. Разова початкова доза зазвичай становить 1,25-2,5 мг 1-3 рази на добу. Середні лікувальні дози при моно- і комбінованої терапії рівні 10-30 мг / сут.
При пропуску чергового прийому бромокриптина зробити це, коли згадаєте, наступний прийом зрушити на час пропуску.
Необхідне спостереження за артеріальним тиском, роботою нирок і печінки, загальним станом пацієнта особливо перший час після початку терапії. Велика частина побічних явищ бромокриптина зазвичай зникає або зменшується при зниженні дози. На початку терапії рекомендовано призначення протиблювотних засобів, які приймати за 1 годину до вживання бромокриптина. Пацієнткам з регулярним менструальним циклом, які тривалий час отримують бромокриптин, показано регулярне гінекологічне обстеження, при якому бажано цитологічне дослідження тканин ендометрію і шийки матки. Після менопаузи такі обстеження проводять щомісяця протягом 6 місяців. При аденомі гіпофіза, що супроводжується порушенням полів зору і сильним збільшенням розмірів турецького сідла, бромокриптин використовують тільки у випадках, коли променева терапія і хірургічне лікування виявилися неефективні. Терапія бромокриптином може відновити нормальну репродуктивну функцію, тому, щоб запобігти небажаній вагітності необхідно використовувати надійні протизаплідні засоби (крім гормональних контрацептивів). Слід виключити наявність злоякісної пухлини, якщо призначають бромокриптин з приводу мастопатії. При синдромі паркінсонізму і хвороби Паркінсона комбіноване використання леводопи і бромокриптина підвищує клінічний ефект, тому можна зменшити дозу леводопи, і навіть до повної її відміни. Під час терапії бромокриптином пацієнти повинні уникати керування автотранспортом, а також інші види діяльності, які вимагають високої швидкості психомоторних реакцій і концентрації уваги.
Протипоказання до застосування
Гіперчутливість, хвороби серцево-судинної системи, гестоз, артеріальна гіпер- або гіпотензія, захворювання клапанного апарату серця в анамнезі, недавно перенесений інфаркт міокарда, виражене порушення ритму, ендогенний психоз, печінкова недостатність, хорея Гентингтона, сімейний і есенціальний тремор.
Обмеження до застосування
Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, паркінсонізм з ознаками деменції, вагітність (особливо 1 триместр).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Бромокриптин рекомендується при настанні вагітності скасувати якомога раніше після зачаття, крім тих випадків, коли є медичні показання для продовження лікування. Можливо використовувати за показаннями і в період грудного годування, тільки варто пам'ятати, що з грудним молоком бромокриптин виділяється.
Побічні дії бромокриптину
Нудота, сухість у роті, блювання, запор, гіпотензія, побіління пальців ніг і рук при охолодженні, запаморочення, сонливість, судоми в литкових м'язах, головний біль, збудження, зниження гостроти зору, закладеність носа, набухання слизових оболонок, алергічні реакції; рідко - колапс, ортостатичнагіпотензія.
Взаємодія бромокриптина з іншими речовинами
Несумісний з алкоголем і інгібіторами МАО. Зменшує ефекти оральних контрацептивів, нейролептиків, антипсихотичних засобів антагоністів дофамінових рецепторів, знижує акінезія, яка викликана резерпином. При спільному використанні з похідними фенотіазину, бутирофенона, домперідоном зменшується дію бромокриптину; джозаміцину, еритроміцином та іншими макролідними антибіотиками, октреотидом збільшується концентрація в плазмі бромокриптина. Бромокриптин підсилює дію гіпотензивних препаратів. У хворих, які одночасно отримують симпатомиметики і бромокриптин, були випадки появи сильного головного болю, судом, артеріальної гіпертензії, психозу, порушень роботи серця.
Передозування
При передозуванні з'являються галюцинації, головний біль, гіпотензія. Необхідно парентеральневведення метоклопрамида.
Торгові назви препаратів з діючою речовиною бромокриптин
Апо-Бромокриптин
Абергін®
Бромергон
бромокриптину мезилату
Бромокриптин-Ріхтер
Бромокриптин-КВ