JICP-002287/07
Торгова назва препарату: Цераксон ®
Міжнародна непатентована назва (МНН): цитиколін
Лікарська форма:
розчин для ін'єкцій
Розчин для ін'єкцій 500 мг в 4 мл:
Активна речовина: цитиколін натрію 522,5 мг (еквівалентно 500 мг цитиколіну).
Допоміжні речовини: соляна кислота 1 М або натрію гідроксид 1 М до рН 6,7 - 7,1; вода для ін'єкцій до 4 мл.
Розчин для ін'єкцій 1000 мг в 4 мл:
Активна речовина: цитиколін натрію 1045 мг (еквівалентно 1000 мг цитиколіну). Допоміжні речовини: соляна кислота 1 М або натрію гідроксид 1 М до рН 6,7 - 7,1; вода для ін'єкцій до 4 мл.
Прозора безбарвна рідина.
Фармакотерапевтична група:
ноотропний засіб
Код ATX: N06BX06
Цитиколін, будучи попередником ключових ультраструктурних компонентів клітинної мембрани (переважно фосфоліпідів), володіє широким спектром дії - сприяє відновленню пошкоджених мембран клітин, інгібує дію фосфоліпаз, перешкоджає надмірному утворенню вільних радикалів, а також запобігає загибелі клітин, впливаючи на механізми апоптозу. У гострому періоді інсульту цітіколітін зменшує обсяг ураження тканини головного мозку покращує холінергічну передачу. При черепно-мозковій травмі зменшує тривалість посттравматичної коми та вираженість неврологічних симптомів, крім цього, сприяє зменшенню тривалості відновного періоду.
При хронічній гіпоксії головного мозку цитиколін ефективний в лікуванні когнітивних розладів таких, як погіршення пам'яті, безініціативність, труднощі, що виникають при виконанні повсякденних дій і самообслуговування. Підвищує рівень уваги і свідомості, а також зменшує прояв амнезії.
Цитиколін ефективний в лікуванні чутливих і рухових неврологічних порушень дегенеративної і судинної етіології.
всмоктування
Цитиколін добре абсорбується при внутрішньовенному і внутрішньом'язовому введенні.
метаболізм
При внутрішньовенному і внутрішньом'язовому введенні цитиколін метаболізується в печінці з утворенням холіну та цитидину. Після введення, концентрація холіну в плазмі крові істотно підвищуються.
розподіл
Цитиколін в значній мірі розподіляється в структурах головного мозку, з швидким впровадженням фракцій холіну в структурні фосфоліпіди та фракції цитидину - в цітідіновие нуклеотиди і нуклеїнові кислоти. Цитиколін проникає в головний мозок і активно вбудовується в клітинні, цитоплазматичні та мітохондріальні мембрани, утворюючи частину фракції структурних фосфоліпідів.
виведення
Тільки 15% введеної дози цитиколіну виводиться з організму людини: менше 3% - нирками і близько 12% - з повітрям, що видихається СО2.
У екскреції цитиколіну з сечею можна виділити 2 фази: перша фаза, що триває близько 36 годин, в ході якої швидкість виведення швидко знижується, і друга фаза, в ході якої швидкість екскреції знижується набагато повільніше. Те ж саме спостерігається у видихуваному СО2 - швидкість виведення швидко знижується приблизно через 15 годин, а потім знижується набагато повільніше. Те ж саме спостерігається у видихуваному CO2 - швидкість виведення швидко знижується приблизно через 15 годин, а потім знижується набагато повільніше.
Показання до застосування
- Гострий період ішемічного інсульту (в складі комплексної терапії).
- Відновлювальний період ішемічного та геморагічного інсультів.
- Черепно-мозкова травма (ЧМТ), гострий (у складі комплексної терапії) і відновний період.
- Когнітивні і поведінкові порушення при дегенеративних і судинних захворюваннях головного мозку.
Не слід призначати хворим з вираженою ваготонией (переважання тонусу парасимпатичної частини вегетативної нервової системи) і при гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату.
У зв'язку з відсутністю достатніх клінічних даних, не рекомендується застосовувати у дітей до 18 років.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Достатні дані щодо застосування цитиколіну у вагітних жінок відсутні. Хоча в дослідженнях на тварин негативного впливу не виявлено, в період вагітності лікарський препарат Цераксон ® призначають тільки в тих випадках, коли очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плоду.
При призначенні Цераксон ® в період лактації жінкам слід припинити грудне вигодовування, оскільки дані про виділення цитиколіну з жіночим молоком відсутні.
Спосіб застосування та дози
Препарат призначають внутрішньовенно або внутрішньом'язово.
Внутрішньовенно препарат призначають у формі повільної внутрішньовенної ін'єкції (протягом 3-5 хвилин, в залежності від призначеної дози) або крапельного внутрішньовенного вливання (40-60 крапель в хвилину).
Внутрішньовенний шлях введення кращий, ніж внутрішньом'язово. При внутрішньом'язовому введенні слід уникати повторного введення препарату в одне і теж місце.
Рекомендований режим дозування
Гострий період ішемічного інсульту та черепно-мозкової травми (ЧМТ):
1000 мг кожні 12 год з першої доби після постановки діагнозу, тривалість лікування не менше 6 тижнів. Через 3-5 днів після початку лікування (якщо не порушена функція ковтання) можливий перехід на пероральні форми препарату Цераксон ®.
При призначенні Цераксон ® літнім пацієнтам корекція дози не потрібна. Розчин в ампулі призначений для одноразового застосування. Він повинен бути негайно використаний після розкриття ампули.
Препарат сумісний з усіма видами внутрішньовенних изотонических розчинів і розчинів глюкози.
Частота несприятливих побічних реакцій (НПР)
Дуже рідкісні (<1/10000) (включая индивидуальные случаи): аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях Цераксон® может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.
Якщо будь-які із зазначених в інструкції побічних ефектів поглиблюються, або були помічені будь-які інші побічні ефекти не зазначені в інструкції, слід повідомити про це лікаря.
З урахуванням низької токсичності препарату випадки передозування не описані.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Цитиколін посилює ефект леводопи.
Не слід застосовувати одночасно з лікарськими засобами, що містять меклофеноксат.
В період лікування слід дотримуватися обережності при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують особливої уваги та швидких реакцій (керування автомобілем та іншими транспортними засобами, робота з рухомими механізмами, робота диспетчера і оператора і т.п.).
Розчин для ін'єкцій 500 мг / 4 мл і 1000 мг / 4 мл. За 4,0 мл в безбарвні скляні ампули нейтрального скла (гідролітичні тип I) із захисною пластиковою трубкою і білою смугою для розлому ампул. 3 або 5 ампул (контурна чарункова упаковка з ПВХ) або 10 ампул (2 контурні чарункові упаковки з ПВХ) з інструкцією по застосуванню поміщають в картонну пачку.
Зберігати при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови та термін зберігання
Феррер Інтернасьональ, С.А.
Гран Віа Карлос III, 94, 08028 Барселона, Іспанія.
Ferrer Internacional, S.A. Gran Via Carlos III, 94, 08028 Barcelona, Spain.
ТОВ «Нікомед Дістрібиошн Сенте»
119048 Москва, вул. Усачова, д. 2, стор. 1