Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу, що обумовлено стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Біодоступність становить 37%. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5-3 год і становить 0,4 мг / л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитроміцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, зокрема в передміхурову залозу, шкіру і м'які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10-15 разів вище, ніж в сироватці крові.
Висока концентрація в тканинах і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками сироватки крові, а також здатнiстю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це визначає, у свою чергу, великий об'єм уявного розподілу (31,1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місце інфекції, де і вивільняють його. Добре проникнення азитроміцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується в осередки запалення, сприяє антимікробної активності препарату.
Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин суттєво не впливає на їх функцію. У бактерицидних концентраціях в осередках запалення препарат знаходиться протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити нетривалі (3-х і 5-денні) курси лікування.
Елімінація азитроміцину із сироватки крові відбувається в два етапи: період напіввиведення становить 14-20 год між 8 і 24 годин після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.
Прийом їжі значно змінює фармакокінетику: на 52% знижується максимальна концентрація препарату в плазмі крові. Приблизно 35% азитроміцину метаболізується в печінці шляхом деметилювання; метаболіти, які утворюються, неактивні. Більше 59% препарату виводиться з жовчю і близько 4,5% - з сечею в незміненому вигляді.
Азитроміцин ас қориту жолинан тез сіңеді, ол қишқил ортада тұрақтилиғимен және ліпофільділігімен жүзеге Асада. Біожетімділігі 37% құрайди. 0,5 г азітроміцінді ішке қабилдаған кезде қан сарисуинда ең жоғари концентраціяға 2,5-3 сағаттан соң жетеді және 0,4 мг / л құрайди. Препарат тинис жолдарина, несеп-жинис жолдариниң ағзаларина және тіндеріне, атап айтқанда қуиқасти безіне, теріге және жұмсақ тіндерге жақси өтеді.
Препараттиң тіндердегі және жасушалардағи концентраціяси, қан сарисуиндағиға қарағанда, 10-15 есе жоғари. Тіндердегі жоғари концентраціяси және жартилай шиғарилуиниң ұзақ кезеңі азітроміціннің қан сарисуи ақуиздаримен байланисуиниң төмендігімен, Сондало-ақ еукаріотікалиқ жасушаларға єну және лізосомдар қоршап жатқан төмен рН ортада шоғирлану қабілетімен жүзеге Асада. Бұл өз кезегінде үлкен таралу көлемін (31,1 л / кг) және жоғари плазмалиқ кліренсін аниқтайди. Фагоціттердің жұқпа орналасқан Жергей препаратти жеткізетіні және сол жердини они босатип шиғаратини айғақталди.
Азітроміціннің жасушаларға жақси енуі және қабину ұяшиқтарина тасималданатин фагоціттерге жіналуи препараттиң мікробтарға қарси белсенділігінің жәрдемімен жүзеге Асада. Фагоціттердегі концентраціясиниң жоғарилиғина қарамастан, азитроміцин олардиң қизметіне елеулі иқпалин тігізбейді. Соңғи дозасин қабилдағаннан кейін 5-7 күн ішінде препарат қабину ұяшиқтаринда бактеріцідтік концентраціяларда болади, ол Емде курсиниң ұзаққа созилмауина (3 және 5 күндік) мүмкіндік береді.
Азітроміціннің қан сарисуинан шиғарилуи екі кезеңде жүреді: жартилай шиғарилу кезеңі препаратти қабилдағаннан кейін 8 және 24 сағат арасинда 14-20 сағатти құрайди және 24 сағаттан 72 сағатқа дейінгі аралиқта 41 сағатти құрайди, ол препаратти тәулігіне бір рет қолдануға мүмкіндік береді.
Ас қабилдау фармакокінетікани едәуір өзгертеді: препараттиң қан плазмасиндағи ең жоғари концентраціяси 52% -ға төмендейді. Азітроміціннің 35% -ға жуиғи бауирда деметілдену арқили метаболізденеді; түзілетін метаболіттер белсенді Емес. Препараттиң 59% -Даний көбі өтпен бірге және 4,5% -ға жуиғи несеппен бірге өзгермеген күйінде шиғарилади.
Фармакодинаміка
Азитроміцин є представником групи макролідних антибіотиків - азалідів, що має широкий спектр антимікробної дії. Він пригнічує біосинтез білків мікроорганізмів, зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми. Активний щодо ряду грампозитивних бактерій: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalacticae, стрептококів груп C, F і G, Staphylococcus aureus і S. epidermidis. Не діє на грампозитивні бактерії, стійкі до дії еритроміцину.
Ефективний щодо грамнегативних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae і H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis і B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae і N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Діє на чутливі анаеробні мікроби: Сlostridium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp. Крім того, є ефективним щодо внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів, в тому числі: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis і C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Азитроміцин макролідтік антібіотіктер - азалідтер тобиниң өкілі болипой табилади, ониң мікробтарға қарси әсер ету өрісі ауқимди. Ол рібосоманиң 50S-суббірлігімен байланиса отирип, мікроорганізмдердің ақуиздариниң біосінтезін басади.
Мина грамоң бактеріялар қатарина біршама белсенді: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalacticae, C, F және G топтариниң стрептококтари, Staphylococcus aureus және S. epidermidis. Ерітроміціннің әсеріне төзімді грамоң бактеріяларға әсер етпейді. Мина грамтеріс мікроорганізмдерге біршама тіімді: Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae және H. ducrei, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis және B. parapertussis, Neisseria gonorrhoeae және N. meningitidis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis. Мина сезімтал анаеробтиқ мікробтарға әсер етеді: Сlostridium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp. Бұдан басқа, жасушаішілік және басқа та мікроорганізмдерге, сониң ішінде миналарға біршама тіімді болипой табилади: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatisжәне, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeria monocitogenes, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Упаковка і форма випуску
Таблетки 250 мг
За 6 або 21 таблетці в блістері. Одна контурна чарункова упаковка №6 або №21 разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами в картонній упаковці.
Таблетки 500 мг
За 3 таблетки в блістері. Одна контурна чарункова упаковка №3 разом з інструкцією для медичного застосування державною та російською мовами в картонній упаковці.
250 мг таблеткалар
Пішінді ұяшиқти қаптамада 6 Немес 21 таблеткадан. Пішінді ұяшиқти №6 Немес №21 қаптама медіцінада қолданилуи жөнінде мемлекеттік және Орисі тілдеріндегі нұсқаулиқпен бірге картон қаптамада.
500 мг таблеткалар
Пішінді ұяшиқти қаптамада 3 таблеткадан. Пішінді ұяшиқти №3 қаптама медіцінада қолданилуи жөнінде мемлекеттік және Орисі тілдеріндегі нұсқаулиқпен бірге картон қаптамада.