Блокатор гістаміну H1-рецепторів. Надає протиалергічну дію.
Препарат не викликає вираженого антихолінергічної та седативної ефектів. Не було помічено впливу кестин на інтервал QT ЕКГ навіть при застосування в дозі 80 мг.
Після прийому препарату всередину виражену протиалергічну дію розвивається через 1 год і триває протягом 48 год. Після 5-денного курсу лікування кестин антигістамінна активність зберігається протягом 72 год за рахунок дії активних метаболітів.
Всмоктування і розподіл
Після прийому препарату всередину ебастин швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту і майже повністю метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту каребастину. Прийом разом з жирною їжею прискорює абсорбцію (концентрація в плазмі крові зростає на 50%). Після одноразового прийому препарату в дозі 10 мг Cmax каребастину в плазмі досягається через 2.6-4 ч і складає 80-100 нг / мл.
При щоденному прийомі препарату в дозі 10 мг Css досягається через 3-5 днів і становить 130-160 нг / мл. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Зв'язування з білками плазми ебастину і каребастину становить понад 95%.
При прийомі препарату одночасно з прийомом їжі рівень каребастину в крові зростає в 1.6-2 рази, однак це не призводить до зміни часу досягнення Cmax метаболіта і не впливає на клінічні ефекти кестин.
Метаболізм і виведення
Т1 / 2 каребастину становить від 15 до 19 год. 66% активної речовини виводиться у вигляді кон'югатів із сечею.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів похилого віку фармакокінетичні показники суттєво не змінюються.
У пацієнтів з нирковою недостатністю Т1 / 2 збільшується до 23-26 год, а при печінковій недостатності - до 27 год, однак концентрація препарату при прийомі 10 мг / сут не перевищує терапевтичних значень.
# 150; алергічний риніт сезонний та / або цілорічний (спричинений в т.ч. побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, лікарськими алергенами);
# 150; кропив'янка (спричинена в т.ч. побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, інсектними, лікарськими алергенами, впливом сонця, холоду);
# 150; алергічні захворювання і стани, обумовлені підвищеним вивільненням гістаміну.
Дорослим і дітям старше 15 років препарат призначають по 10-20 мг (1-2 таб.) 1 раз / сут.
Дітям у віці від 6 до 11 років препарат призначають по 5 мг (1/2 таб.) 1 раз / сут; дітям у віці від 12 до 15 років - по 10 мг (1 таб.) 1 раз / сут.
При необхідності можливе призначення препарату в добовій дозі 20 мг.
Препарат приймають незалежно від прийому їжі.
Можливо: головний біль, сухість у роті.
У рідкісних випадках: диспепсія, нудота, безсоння, сонливість, біль у животі, астенічний синдром, синусит.
# 150; вагітність;
# 150; лактація (грудне вигодовування);
# 150; дитячий вік до 6 років;
# 150; підвищена чутливість до препарату.
Вагітність і лактація
Кестин протипоказаний до застосування при вагітності через відсутність достовірних клінічних даних, що підтверджують безпеку застосування препарату у вагітних жінок.
При необхідності застосування кестин в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування, в зв'язку з відсутністю даних про виділення активної речовини з грудним молоком.
З особливою обережністю призначають Кестин пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки і / або нирок.
При порушенні функції печінки добова доза препарату не повинна перевищувати 10 мг.
З обережністю застосовувати у пацієнтів зі збільшеним інтервалом QT і гіпокаліємією.
Не рекомендується призначати Кестин одночасно з кетоконазолом та еритроміцином.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Препарат не впливає на здатність пацієнтів займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.
Лікування: специфічного антидоту не існує. Рекомендують промивання шлунка, медичний нагляд; при необхідності проводять симптоматичну терапію.
Не виявлено клінічно значущої лікарської взаємодії кестин з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом та етанолвмісними препаратами.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 30 ° C. Термін придатності - 3 роки.
Умови та термін зберігання
Препарат дозволений до застосування в якості засобу безрецептурного відпуску.