Характеристика речовини Аскорбінова кислота
Вітамінний засіб (вітамін C). Аскорбінова кислота - білий кристалічний порошок кислого смаку. Легко розчинний у воді (1: 3,5), повільно розчинний у етанолі (1:30), абсолютному спирті (1:50), гліцерині (1: 100), пропіленгліколь (1:20). Розчинність в воді: 80,0% при 100 ° C; 40,0% при 45 ° C. Практично не розчиняється в ефірі, бензолі, хлороформі, петролейном ефірі, маслах, жирах. Під впливом повітря і світла поступово темніє. У сухому вигляді стабільний на повітрі, водні розчини на повітрі швидко окислюються. Молекулярна маса 176,13.
Натрію аскорбат - дрібні кристали, вільно розчинні у воді: 62 г / 100 мл при 25 ° C, 78 г / 100 мл при 75 ° C.
Більшість приматів (включаючи людину), морські свинки, деякі птахи, риби не можуть синтезувати вітамін С. В організмі людини необхідний запас заповнюється шляхом надходження з їжею.
Для медичних цілей аскорбінову кислоту отримують синтетичним шляхом.
фармакологія
Фармакологічна дія - заповнюють дефіцит вітаміну C, метаболічну, що регулює окислювально-відновні процеси, антиоксидантну.
Має виражені антиоксидантні властивості. Регулює транспорт H + у багатьох біохімічних реакціях, поліпшує використання глюкози в циклі трикарбонових кислот, бере участь в утворенні тетрагідрофолієвої кислоти і регенерації тканин, синтезі стероїдних гормонів, колагену, проколагену, карнітину, гидроксилировании серотоніну. Підтримує колоїдний стан міжклітинної речовини і нормальну проникність капілярів (пригнічує гіалуронідазу). Активує протеолітичні ферменти, бере участь в обміні ароматичних амінокислот, пігментів і холестерину, сприяє накопиченню в печінці глікогену. За рахунок активації дихальних ферментів у печінці посилює її детоксикуючу й білковоутворюючу функції, підвищує синтез протромбіну. Поліпшує жовчоутворення, відновлює внешнесекреторную функцію підшлункової залози і інкреторну - щитовидної. Регулює імунологічні реакції (активує синтез антитіл, С3-компонента комплементу, інтерферону), сприяє фагоцитозу, підвищує опірність організму інфекціям. Має протизапальну і протиалергічну дію. Гальмує вивільнення і прискорює деградацію гістаміну, пригнічує утворення ПГ та інших медіаторів запалення і анафілаксії. Знижує потребу у вітамінах В1. В 2. А, Е, фолієвої кислоти, пантотенової кислоти. Недостатність аскорбінової кислоти призводить до розвитку гіповітамінозу, в важких випадках - авітамінозу (скорбут, цинга).
Всмоктується в тонкій кишці (дванадцятипалої, частково - в клубової). Зі збільшенням дози до 200 мг абсорбується до 70%; при подальшому підвищенні дози всмоктування зменшується (50-20%). Патологія шлунково-кишкового тракту (виразка, запор, діарея), глистяні інвазії, лямбліоз, вживання свіжих фруктових і овочевих соків, лужного пиття - зменшують утилізацію аскорбата в кишечнику. Cmax після прийому внутрішньо досягається через 4 год. Ступінь зв'язування з білками плазми низька (близько 25%). Легко проникає в лейкоцити, тромбоцити, а потім - в усі тканини; найбільші концентрації спостерігаються в залізистої тканини. Депонується в задній частці гіпофіза, корі надниркових залоз, очному епітелії, проміжних клітинах сім'яних залоз, яєчниках, печінці, мозку, селезінці, підшлунковій залозі, легенях, нирках, стінці кишечнику, серці, м'язах, щитовидній залозі. Проходить через плаценту. Метаболізується, переважно в печінці, в дезоксіаскорбінову і далі в щавлевооцтову і дикетогулонову кислоти. Незмінений аскорбат і метаболіти виводяться із сечею, фекаліями, потом, грудним молоком. Виводиться при гемодіалізі.
При високих дозах, коли концентрація в плазмі досягає понад 1,4 мг / дл, виведення різко посилюється, причому підвищена екскреція може зберігатися після припинення прийому. Куріння і вживання етилового спирту прискорюють руйнування (перетворення в неактивні метаболіти), різко знижуючи запаси в організмі.
При застосуванні у вигляді вагінальних таблеток аскорбінова кислота знижує pH піхви, пригнічуючи ріст бактерій, і сприяє відновленню і підтримці нормальних показників pH і мікрофлори піхви (Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus gasseri). Таким чином, при зниженні pH піхви протягом декількох днів відбувається виражене пригнічення росту анаеробних бактерій, а також відновлення нормальної флори.