Винахід відноситься до області косметики і стосується засобів з протигрибкову активність. Лак для нігтів містить гліцерілтріацетат як речовини з протигрибкову активність і водорозчинний пленкообразователь. Лак додатково містить 1-гідрокси-2-пірідона певної формули. Лак має високу протигрибкову активність. 8 з.п. ф-ли.
Винахід відноситься до косметичного засобу з протигрибкову активність, більш конкретно до лаку для нігтів.
Завданням винаходу є розширення арсеналу лаків для нігтів, що володіють протигрибкову активність.
Поставлена задача вирішується пропонованим лаком для нігтів, що містить речовину з протигрибкову активність і водонерозчинних пленкообразователь, при цьому в якості речовини з протигрибкову активність містить гліцерілтріацетат.
У пропонованому лаку для нігтів гліцерілтріацетат міститься в загальному в кількості від 6 до 80 мас.%, Переважно від 10 до 70 мас.% І особливо від 15 до 60 мас.%, Вважаючи на кількість нелетких компонентів, які представляють суму пленкообразователя, наявних при необхідності пігментів, пластифікатора та інших нелетких добавок.
Пропонований лак для нігтів може також містити фізіологічно переносяться розчинники, в якості яких використовуються звичайні в косметиці вуглеводні, галогеновані вуглеводні, спирти, прості ефіри, кетони і складні ефіри, зокрема ефіри оцтової кислоти і одноатомних спиртів, такі як етил- і бутилацетат, при необхідності, в суміші з ароматичними вуглеводнями, такими як толуол, і / або спиртами, такими як етанол або ізопропанол. Комбінація розчинника має вирішальне значення для часу сушіння, для здатності лаку розподілятися і для інших важливих властивостей лаку або лакової плівки. Система розчинників складається переважно з оптимальної суміші низкокипящих (розчинник з температурою кипіння до 100 o C) і среднекіпящіх (розчинник з температурою кипіння до 200 o C).
В якості додаткового речовини з протигрибкову активність пропонований лак може містити 1-гідрокси-2-пірідона формули I де R 1. R 2 і R 3 є однаковими або різними і означають водень або алкіл з 1 -4 атомами вуглецю і R 4 означає насичений вуглеводневий залишок з 6-9 атомами вуглецю або залишок формули II де X означає сірку або кисень, Y означає водень або до двох атомів галоида, такого як хлор і / або бром, Z означає просту зв'язок або двовалентні залишки кисню, сірки, -CR 2 - (R означає водень або алкіл з 1-4 атомами кут Еродій) або інші двовалентні залишки з 2-10 з'єднаними в ланцюжок атомами вуглецю і, при необхідності, атомами кисню і / або сірки, причому, якщо залишки містять два або більше атомів кисню і / або сірки, останні повинні розділятися один від одного по меншій заходу двома атомами вуглецю і причому два сусідніх атома вуглецю можуть бути також з'єднані один з одним подвійним зв'язком і вільні валентності атомів вуглецю насичені воднем і / або алкільними групами з 1 - 4 атомами вуглецю, Ar означає ароматичну циклічну систему, соді ржащую до двох кілець, яка може бути заміщена від одного до трьох залишками з групи: фтор, хлор, бром, метокси, алкіл з 1-4 атомами вуглецю, трифторметил і трифторметокси.
Поняття "насичений" означає такі залишки, які не містять аліфатичних багаторазових зв'язків, тобто етиленових або ацетиленових.
У залишках "Z" ланки вуглецевих ланцюгів є переважно CH2-групи. Якщо CH2-групи заміщені алкільними групами з 1-4 атомами вуглецю, перевагу надають метильная і етільний група.
Поняття "Ar" означає феніл і конденсовану систему, таку як нафтил, тетрагідронафтіл і інден, а також систему, отриману від біфенілу, діфенілалканов, простих дифеніловий ефірів і простих дифеніловий тио-ефірів.
B формулою (I) вуглеводневий залишок R 4 є алкільним або ціклогексільним залишком, який пов'язаний з пірідоновим кільцем метиленової або етиленової групою або може містити ендометільную групу. R 4 може також представляти ароматичний залишок, який проте переважно приєднаний до пірідоновому кільцю щонайменше одним алифатическим атомом вуглецю.
Кращими представниками охарактеризованого формулою (I) класу сполук є: 6- [4- (4-хлор-фенокси) -феноксіметіл] -1- гідрокси-4-метил-2-пірідона,
6- [4- (2,4-дихлор-фенокси) -феноксіметіл] - 1-гідрокси-4-метил-2-пірідона,
6- (біфеніли-4-окси-метил) -1- гідрокси-4-метил-2-пірідона,
6- (4-бензил-феноксіметіл) -1- гідрокси-4-метил-2-пірідона,
6- [4- (2,4-діхлорбензілоксі) -феноксіметіл] - 1-гідрокси-4-метил-2-пірідона,
6- [4- (4-хлор-фенокси) -феноксіметіл] -1- гідрокси-3,4-диметил-2 пірідона,
6- [4- (2,4-дихлор-бензил) -феноксіметіл] - 1-гідрокси-3,4-диметил-2-пірідона,
6- [4- (ціннамілоксі) -феноксіметіл] -1- гідрокси-4-метил-2-пірідона,
1-гідрокси-4-метил-6- [4- (4-трифторметил-фенокси) -феноксіметіл] -2- пірідона,
1-гідрокси-4-метил-6-циклогексил-2- пірідона,
1-гідрокси-4-метил-6- (2,4,4-тріметілпентіл) -2-пірідона,
1-гідрокси-4-метил-6-н-гексіл-, -6-з-гексіл-, -6-н-гептіл- або -6-з-гептил-2-пірідона,
1-гідрокси-4-метил-6-октіл- або -6-з-октил-2-пірідона,
зокрема
1-гідрокси-4-метил-6-ціклогексілметіл- або -6-ціклогексілетіл-2-пірідона, причому кожен ціклогексільний залишок може нести метильний залишок,
1-гідрокси-4-метил-6- (2-бицикло [2,2,1] гептил) -2-пірідона,
1-гідрокси-3,4-диметил-6-бензил- або -6-діметілбензіл-2 пірідона або
1-гідрокси-4-метил-6- (феніл-етил) -2-пірідона.
У готовому до застосування лаку для нігтів, що містить розчинник, сполуку формули (I), міститься, вважаючи на кількість летючих і нелетких компонентів, в цілому в кількості від 0,5 до 20, переважно від 2 до 15 мас.%.
З'єднання формули (I) міститься в лаках для нігтів відповідно до винаходу в загальному в кількості від 2 до 80 мас.%, Переважно від 10 до 60 вагу. % І особливо від 20 до 40 мас.%, Вважаючи на кількість нелетких компонентів, це сума пленкообразователя, гліцерілтріацетата і наявних при необхідності пігментів, пластифікатора та інших нелетких добавок. Пропонований лак для нігтів може містити вживаються в косметиці цільові добавки, такі як пластифікатор на основі фталата або камфори, барвники або пігменти, засоби для перламутрового блиску, сповільнювачі седиментації, сульфамідні смоли, силікати, ароматизатори, змочувальний агент, такий як діоктілсульфосукцінат натрію, похідні ланоліну , світлозахисні засіб, таке як 2-гідрокси-4-метоксібензофенон, антибактеріальну активні сполуки і речовини з кератолитические і / або кератопластичну активністю, як сульфіт амонію, складні ефіри та солі тиогликолевой кислоти, сечовина, алантоїн, ензими і саліцилова кислота.
Отримання пропонованого лаку для нігтів відбувається звичайним чином шляхом перемішування окремих компонентів і, якщо необхідно, відповідної переробкою композиції (в залежності від її виду).
Винахід ілюструється такими прикладами.
приклад 1
Лак для нігтів має наступний склад, мас.%:
Гліцерілтріацетат - 6,0
Ізопропаноловий спирт - 47,0
Етилацетат - 32,0
Сополимер метилвінілового ефіру і монобутилові ефіру малеїнової кислоти - 15,0
приклад 2
Лак для нігтів має наступний склад, мас.%:
Гліцерілтріацетат - 2,5
1-гідрокси-4-метил-6-циклогексил-2-пірідона - 5,0
Ізопропіловий спирт - 46,5
Етилацетат - 36,0
Сополимер метилвінілового ефіру і монобутилові ефіру малеїнової кислоти - 10,0
приклад 3
Лак для нігтів має наступний coстaв, вага.%:
Гліцерілтріацетат - 2,5
1-гідрокси-4-метил-6- (2,4,4-тріметілпентіл) -2-пірідона - 2,5
Ізопропіловий спирт - 47,5
Етилацетат - 40,0
Сополимер метилвінілового ефіру і монобутилові ефіру малеїнової кислоти - 7,5
Лак для нігтів за прикладами 1 - 3 отримують розчиненням різних компонентів в розчинниках.
приклад 4
випробування активності
Досліди по доведенню протигрибкової активності пропонованого лаку за рахунок бічного проникнення гліцерілтріацетата крізь кератиновий матеріал проводяться за допомогою описаних в прикладах 1-3 композицій наступним чином:
З ороговілої частини коров'ячого рогу препарують пластинки товщиною 0,5 мм, розміром 1,5 х 3 см, які протягом п'яти наступних днів щодня обробляють на половині одного боку відповідними композит з активною речовиною. Потім пластинки фіксують у вологій камері на металевих циліндрах на 0,5 см вище водно-агарної поверхні сильно обробленими сторонами всередину. Все звернені вгору боку роги багаторазово точково заражають суспензією мікроконідій Trichophyton mentagrophytes. Потім спостерігають утворення колоній при 28 o C через 10 днів.
результат:
П'ятиразова сильна попередня обробка роговий боку запропонованими композиціями за прикладами 1-3 повністю перешкоджала на всій верхній стороні проростання зародків спор грибка. Самі точки інокуляції по всій верхній стороні стають через кілька днів невидимими неозброєним оком. Отже дію складу даного винаходу поширюється латерально від обробленої поверхні крізь всю верхню поверхню роги.
Контрольні пластини, не оброблені лаком по винаходу, показують після зараження повний зріст на роговий поверхні.
Контрольна пластинка, оброблена лаком за прикладом 2, але без гліцерілтріацетата, не вказує жодного зростання безпосередньо поверх обробленої боку роги, в той час як на іншій половині пластинки (необробленої складом) спостерігається зростання грибка.
1. Лак для нігтів, що містить речовину з протигрибкову активність і водонерозчинних пленкообразователь, що відрізняється тим, що в якості речовини з протигрибкову активність містить гліцерілтріацетат.
2. Лак для нігтів по п.1, що відрізняється тим, що містить гліцерілтріацетат в кількості від 6 до 80 мас.%, Вважаючи на кількість нелетких компонентів.
3. Лак для нігтів по п.1 або 2, який відрізняється тим, що в якості водонерозчинного пленкообразователя він містить сополімер з метилвінілового ефіру і складного монобутилові ефіру малеїнової кислоти.
4. Лак для нігтів по одному або декільком пп.1 - 3, що відрізняється тим, що він додатково містить 1-гідрокси-2-пірідона формули I
де R 1. R 2 і R 3 є однаковими або різними і означають водень або алкіл з 1-4 атомами вуглецю;
R 4 означає насичений вуглеводневий залишок з 6-9 атомами вуглецю або залишок формули II
де Х означає сірку або кисень;
Y означає водень або до двох атомів галоида, такого як хлор і / або бром;
Z означає просту зв'язок або двовалентні залишки кисню, сірки, -CR 2 - (R означає водень або алкіл з 1-4 атомами вуглецю) або інші двовалентні залишки з 2-10 сполуками в ланцюжок атомами вуглецю і, при необхідності, атомами кисню і / або сірки, причому, якщо залишки містять два або більше атомів кисню і / або сірки, останні повинні розділятися один від одного щонайменше двома атомами вуглецю, і причому два сусідніх атома вуглецю можуть бути також з'єднані один з одним подвійним зв'язком, і вільні валентності вуглецю насичені в одородом і / або алкільними групами з 1-4 атомами вуглецю.
Ar означає ароматичну циклічну систему, що містить до двох кілець, яка може бути заміщена від одного до трьох залишками з групи: фтор, хлор, бром, метокси, алкіл з 1-4 атомами вуглецю, трифторметил і трифторметокси.
5. Лак для нігтів по п.4, що відрізняється тим, що містить сполуку формули I, де Ar є біциклічні системою, яка є похідною від біфенілу, діфенілалкана або дифеніловий ефіру.
6. Лак для нігтів, який відрізняється тим, що сполуку формули I містить в положенні R 4 ціклогексільний залишок.
7. Лак для нігтів по п.4, що відрізняється тим, що сполуку формули I містить в положенні R 4 октільний залишок формули -CH2 -CH (CH3) -CH2 -C (CH3) 3. 8. Лак для нігтів по п.4, що відрізняється тим, що містить 6- [4- (4-хлорфенокси) феноксіметіл] -1-гідрокси-4-метил-2-пірідона, 1-гідрокси-4-метил-6 циклогексил-2-пірідона або 1-гідрокси-4-метил-6- (2,4,4-тріметілпентіл) -2-пірідона.
9. Лак для нігтів по одному або декільком пп.4 - 8, який відрізняється тим, що містить сполуку формули I в кількості від 2 до 80 мас.%, Переважно від 10 до 60 мас.% І зокрема від 20 до 40 вагу. %, вважаючи на кількість нелетких компонентів.