Глауфос, Джеофлокс, Заноцин, Кіролл, Офло, Офлін, офлоксин, Офломак, таривид, Таріфедрін, Таріцін, Уніфлокс, Уросін, Флоксал.
Протимікробний засіб, фторхінолон
Діючі речовини (МНН)
офлоксацин
Лікарська форма
розчин для інфузій, розчин для інфузій [в розчині натрію хлориду 0.9%], таблетки вкриті оболонкою, таблетки пролонгованої дії вкриті оболонкою
Фармакологічна дія
Протимікробний засіб широкого спектру дії з групи фторхінолонів, діє на бактеріальний фермент ДНК-гіразу, що забезпечує сверхспіралізаціі і таким чином стабільність ДНК бактерій (дестабілізація ланцюгів ДНК призводить до їх загибелі). Надає бактерицидний ефект. Активний відносно мікроорганізмів, які продукують бета-лактамази і швидкозростаючих атипових мікобактерій. Чутливі: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (Включаючи Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp. Hafnia, Proteus spp. (Включаючи Proteus mirabilis, Proteus vulgaris - індолпозитивні і індолнегативні), Salmonella spp. Shigella spp. (Включаючи Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. Legionella spp. Serratia spp. Providencia spp. Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp. Різною чутливістю до препарату мають: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae і viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp. Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. У більшості випадків нечутливі: Nocardia asteroides, анаеробні бактерії (наприклад Bacteroides spp. Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp. Eubacter spp. Fusobacterium spp. Clostridium difficile). Не діє на Treponema pallidum.
показання
Інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія), ЛОР-органів (синусит, фарингіт, середній отит, ларингіт, трахеїт), шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів, інфекційно-запальні захворювання черевної порожнини і жовчовивідних шляхів (за винятком бактеріального ентериту), нирок (пієлонефрит), сечовивідних шляхів (цистит, уретрит), органів малого таза (ендометрит, сальпінгіт, оофорит, цервіцит, параметрит, простатит), статевих органів (кольпіт, орхіт, епідидиміт), гонорея, хламідіоз; сепсис (тільки для в / в введення), менінгіт; профілактика інфекцій у хворих з порушенням імунного статусу (в т.ч. при нейтропенії).
Протипоказання
Гіперчутливість, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, епілепсія (в т.ч. в анамнезі), зниження судомного порога (в т.ч. після ЧМТ, інсульту або запальних процесів в ЦНС); вік до 18 років (поки не завершений ріст кістяка), вагітність, період лактації обережністю. Атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу (в анамнезі), ХНН, органічні ураження ЦНС.
Побічна дія
З боку травної системи: біль у шлунку, зниження апетиту, нудота, блювота, діарея, метеоризм, біль у животі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіпербілірубінемія, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний ентероколіт. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, невпевненість рухів, тремор, судоми, оніміння і парестезії кінцівок, інтенсивні сновидіння, "кошмарні" сновидіння, психотичні реакції, тривожність, стан збудження, фобії, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, підвищення внутрішньочерепного тиску . З боку опорно-рухового апарату: тендиніт, міалгії, артралгії, тендосиновіт, розрив сухожилля. З боку органів чуття: порушення сприйняття кольору, диплопія, порушення смаку, нюху, слуху і рівноваги. З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску, колапс (при в / в введенні; при різкому зниженні артеріального тиску введення припиняють). Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив'янка, алергічний пневмоніт, алергічний нефрит, еозинофілія, лихоманка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм; мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона) та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фотосенсибілізація, васкуліт, анафілактичний шок. З боку шкірних покривів: точкові крововиливи (петехії), бульозний геморагічний дерматит, папульозний висип з кіркою, що свідчать про ураження судин (васкуліт). З боку органів кровотворення: лейкопенія, агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, панцитопенія, гемолітична і апластична анемія. З боку сечовидільної системи: гострий інтерстиціальний нефрит, порушення функції нирок, гіперкреатинінемія, підвищення концентрації сечовини. Інші: дисбактеріоз кишечника, суперінфекція, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), вагініт. Місцеві реакції: біль, гіперемія у місці введення, тромбофлебіт (при в / в введенні) Передозування. Симптоми: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, дезорієнтація, сонливість, блювання. Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.
Спосіб застосування та дози
Всередину, в / в. Дози підбираються індивідуально в залежності від локалізації, тяжкості перебігу інфекції, чутливості мікроорганізмів, а також загального стану хворого і функції печінки і нирок. В / в введення починають з одноразової дози 200 мг, яку вводять крапельно, повільно протягом 30-60 хв. При поліпшенні стану хворого переводять на пероральний прийом препарату в тій же добовій дозі. В / в: інфекції сечовивідних шляхів - 100 мг 1-2 рази на добу, інфекції нирок і статевих органів - від 100 мг 2 рази на добу до 200 мг 2 рази на добу, інфекції дихальних шляхів, а також ЛОР-органів, інфекції шкіри і м'яких тканин, інфекції кісток і суглобів, інфекції черевної порожнини, бактеріальний ентерит, септичні інфекції - 200 мг 2 рази на добу. При необхідності дозу збільшують до 400 мг 2 рази на добу. Для профілактики інфекцій у хворих з вираженим зниженням імунітету - по 400-600 мг / сут. При необхідності в / в крапельно - 200 мг в 5% розчині глюкози. Тривалість інфузії - 30 хв. Слід використовувати тільки свіжоприготовані розчини. Всередину: дорослим - по 200-800 мг / сут, курс лікування - 7-10 днів, кратність застосування - 2 рази на день. Дозу до 400 мг / сут можна призначати в 1 прийом, переважно вранці. При гонореї - 400 мг одноразово. У пацієнтів з порушеннями функції нирок (при КК 50-20 мл / хв) разова доза повинна становити 50% від середньої дози при кратності призначення 2 рази на добу або повну разову дозу вводять 1 раз на добу. При КК менше 20 мл / хв разова доза - 200 мг, потім - по 100 мг / добу через день. При гемодіалізі і перитонеальному діалізі - по 100 мг кожні 24 годин. Максимальна добова доза при печінковій недостатності - 400 мг / добу. Таблетки приймають цілими, запиваючи водою, до або під час їжі. Тривалість лікування визначається чутливістю збудника і клінічною картиною; лікування слід продовжувати ще мінімум 3 дні після зникнення симптомів захворювання і повної нормалізації температури тіла. При лікуванні сальмонельозів курс лікування - 7-8 днів, при неускладнених інфекціях нижніх сечовивідних шляхів курс лікування - 3-5 днів.
особливі вказівки
Чи не є препаратом вибору при пневмонії, спричиненої пневмококами. Чи не показаний при лікуванні гострого тонзиліту. Не рекомендується застосовувати більше 2 міс, піддаватися впливу сонячних променів, опроміненню УФ-променями (ртутно-кварцові лампи, солярій). У разі виникнення побічних ефектів з боку центральної нервової системи, алергічних реакцій, псевдомембранозного коліту необхідна відміна препарату. При псевдомембранозний коліт, підтвердженому колоноскопіческого і / або гістологічно, показане пероральне призначення ванкоміцину і метронідазолу. Рідко виникає тендиніт може призводити до розриву сухожиль (переважно ахіллового сухожилля), особливо у літніх пацієнтів. У разі виникнення ознак тендиніту необхідно негайно припинити лікування, зробити іммобілізацію ахіллового сухожилля і проконсультуватися у ортопеда. В період лікування не можна вживати етанол. При застосуванні препарату жінкам не рекомендується використовувати гігієнічні тампони в зв'язку з підвищеним ризиком розвитку молочниці. На тлі лікування можливе погіршення перебігу міастенії, частішання нападів порфірії у схильних хворих. Може призводити до хибнонегативних результатів при бактеріологічної діагностики туберкульозу (перешкоджає виділенню Mycobacterium tuberculosis). У хворих з порушеннями функції печінки або нирок необхідний контроль концентрації офлоксацину в плазмі. При тяжкій нирковій та печінковій недостатності підвищується ризик розвитку токсичних ефектів (потрібна знижує корекція дози). У дітей застосовується тільки у випадку загрози життя, з урахуванням передбачуваної клінічної ефективності та потенційного ризику розвитку побічних ефектів, коли неможливо застосувати ін. Менш токсичні ЛЗ. Середня добова доза в цьому випадку - 7.5 мг / кг, максимальна - 15 мг / кг. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
взаємодія
Знижує кліренс теофіліну на 25% (при одночасному застосуванні слід зменшувати дозу теофіліну). Збільшує концентрацію глібенкламіду в плазмі. Циметидин, фуросемід, метотрексат і ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію офлоксацину в плазмі. При одночасному прийомі з антагоністами вітаміну К необхідно здійснювати контроль системи згортання крові. При призначенні з НПЗП, похідними нітроімідазолу і метилксантинів підвищується ризик розвитку нейротоксичних ефектів. При одночасному призначенні з кортикостероїдами підвищується ризик розриву сухожиль, особливо у літніх людей. При призначенні з ЛЗ, олужнюють сечу (інгібітори карбоангідрази, цитрати, натрію гідрокарбонат), збільшується ризик кристалурії та нефротоксичних ефектів. Сумісний з наступними інфузійнимирозчинами: 0.9% розчином NaCl, розчином Рінгера, 5% розчином фруктози, 5% розчином глюкози. Не змішувати з гепарином (ризик преципітації). Харчові продукти, антациди, що містять Al3 +, Ca2 +, Mg2 + або солі Fe, знижують всмоктування офлоксацину, утворюючи нерозчинні комплекси (інтервал часу між прийомом цих ЛЗ повинен бути не менше 2 год).