Найменування
Фармакологічна дія
Паксил - антидепресант, селективно зменшує нейрональне зворотне захоплення 5-гідрокси. Впливає на патогенетичне ланка появи депресії, усуваючи дефіцит серотоніну в синапсах нейронів мозку. Активна речовина (пароксетин) має незначне спорідненість з мускариновими холинорецепторами, тому препарат має слабкі антихолінергічні ефектами. За рахунок холинолитического дії пароксетин швидко редукує тривожні стани, безсоння, має слабкий початковий результат активації, рідко викликає блювоту, пронос. Однак саме через холинолитического дії провокує зниження лібідо, запори, збільшення маси тіла.
Паксил незначно діє на захоплення норадреналіну, дофаміну. Паксил проявляє антидепресивну, тимолептичну, анксіолітичну дію, володіє деякими седативний ефект. В експерименті спостерігався активізує результат при прийомі високих (більше терапевтичних) доз Паксилу. Пароксетин не зв'язується з адренорецепторам, за рахунок цього немає гіпотензивної дії, впливу на серце. Виражений терапевтичний результат розвивається на другому тижні курсу. Канцерогенних, мутагенних ефектів у ліки не виявлено.
Показання до застосування
Спосіб застосування
Таблетку Паксилу п'ють вранці, не розжовуючи. Вживають після їжі (хоча їжа не впливає на всмоктування Паксилу), запивають водою. Одноразово приймається добове дозування. При терапії депресії, соціофобіях, посттравматичних розладах дію за схемою: 20 мг щодня в перші кілька тижнів. При неефективності даної дозування проводять щотижневе збільшення на 10 мг (зокрема, на третьому тижні добова доза складе 30 мг, на четвертій - 40 мг). Максимальне підвищення дозування Паксилу - до 50 мг / добу.
У геронтології і в ослаблених хворих починають з полтаблетки (10 мг). Для цього таблетку розламують по ризику, а другу половинку відкладають в блістерну осередок до наступного прийому. При гарній переносимості дозування і недостатньому терапевтичному ефекті її можливо підвищувати по 10 мг на тиждень. Таким пацієнтам дозу Паксилу можливо збільшувати до 40 мг. Подібну схему дозування застосовують також при нирковій недостатності, наявності патологій печінки у пацієнтів. Лікування тривале, його термін визначає лікар.
Обсесивно-компульсивний розлад купірується Паксилом за схемою, яка включає початкову дозу - 20 мг, з наступним збільшенням на 10 мг щотижня (при відсутності очікуваного терапевтичного ефекту). Максимально допустимий збільшення - до 60 мг на прийом.
При панічних атаках Паксил прописують в дозі 10 мг / добу на початку лікування. Мінімальна дозування застосовується через небезпеку загострення симптоматики на початку лікування. Дозування може бути збільшена (максимально до 60 мг / добу). Збільшення проводять поступово, щотижня додаючи до основної дозі 10 мг.
Противорецидивная терапія полягає в підтримуючої дозі - 20 мг / добу. Мінімальний курс лікування Паксилом - 4 місяці. В кінці курсу для скасування Паксилу дозу починають поступово знижувати на 10 мг / тиждень. Лікар може призначити іншу схему скасування ліки, якщо виникають небажані симптоми синдрому відміни.
Побічна дія
При прийомі Паксилу можуть спостерігатися:
- нервозність, емоційна лабільність, безсоння;
- головні болі, мігрені;
- сонливість, астенія;
- тремор, міоклонус, судомні прояви;
- посилення депресії, деперсоналізація;
- підвищена пітливість;
- сухість в роті;
- анемічні прояви, лімфаденопатія, лейкопенія;
- зниження тиску, ортостатична гіпотензія (в нечастих випадках);
- поява гематом, кровотеч;
- зниження лібідо;
- зміна фертильності внаслідок порушення якості сперми;
- імпотенція, порушення еякуляції;
- порушення сечовипускання;
- зниження апетиту, порушення стільця;
- блювота, нудота;
- серотоніновий синдром;
- підвищення маси тіла;
- застій жовчі, гепатотоксична дія;
- синусит, риніт;
- непритомність;
- набряк обличчя;
- маніакальні розлади, суїцидальні думки;
- агресія, ворожість;
- галакторея, гіпонатріємія;
- гостра глаукома (вкрай рідко), порушення зору;
- кропив'янка, неспецифічна висип, фотосенсибілізація;
- синусова тахікардія.
Препарат не прописують дітям через присутність в цій віковій групі виражених побічних ефектів Паксилу у вигляді аутоагресивної поведінки, посилення депресії, суїцидальних думок у підлітків.
Протипоказання
Прийом Паксилу протипоказаний:
- пацієнтам до 18 років;
- в період лактації;
- пацієнтам, які отримують лікування інгібіторами МАО, пімозидом, триптофан, тіоридазином;
- при гіперчутливості до пароксетину, допоміжних речовин ліки.
вагітність
Рішення про можливість терапії Паксилом вагітної жінки приймає лікар. Паксил не описує вагітним на пізніх термінах, так як у новонароджених спостерігалися ускладнення у вигляді дистрес-синдрому, апное, судомних реакцій, ціанозу, блювоти, підвищеної збудливості, сонливості, тремору, нестабільності температури, тиску, на тлі прийому матерями Паксилу.
Хоча тератогенного дії в експерименті не спостерігалося, препарат прописують вагітним у виняткових випадках.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Пімозид, інгібітори МАО, триптофан несумісні з пароксетином. Триптофан посилює головні болі, пітливість, нудоту при спільному прийомі, сприяє розвитку «серотонінового синдрому».
При поєднаної терапії з трамадолом, літієм, антидепресантами групи СІЗЗС, ліками звіробою звичайного також спостерігається розвиток даного синдрому. Паксил підсилює вплив алкогольсодержащих лікарських засобів і зменшує ефективність дигоксину, тамоксифена. Циметидин, інгібітори мікросомального окислення збільшують активність пароксетину.
При використанні з непрямими коагулянтами, антітромбіческімі ліками може спостерігатися підвищення кровоточивості. Індуктори мікросомального окислення знижують активність ліки. Корекція дозування Паксилу необхідна при призначенні з пропафеноном, проциклідину, енкаїніду, метопрололом, флекаїнідом, тіоридазином, перфеназіном, трициклічнимиантидепресантами, кодеїном. Ймовірно використання пароксетину зі снодійними, протисудомними.
Передозування
Симптоми передозування Паксилом наступні: блювота, нудота, астенія або зайве збудження, сонливість, запаморочення, судоми, затримка сечі, порушення серцевого ритму, непритомність, сплутаність свідомості, кома, мідріаз, зміна артеріального тиску, маніакальні реакції, агресія. Можуть також розвиватися симптоми печінкової недостатності (жовтяниця, ознаки цирозу, гепатиту). При спільному прийомі токсичних доз Паксилу з психотропними засобами, етанолом можливий летальний результат.
Показано промивання шлунка, провокування штучної блювоти, прийом адсорбентів. В умовах стаціонару прописують дезинтоксикацию внутрішньовенними ліками. Потрібно спостереження фахівця за життєвими показниками пацієнта, підтримка функцій дихання, серцевої діяльності. Специфічного антидоту немає.
Форма випуску
Препарат Паксил випускають тільки в таблеткової формі (таблетки двоопуклі по 20 мг, вкриті білою оболонкою). Існує три фасування ліків:
- упаковка з одним блістером (10 табл.);
- упаковка з трьома блістер (30 табл.);
- упаковка з десятьма блістер (100 табл.).
Умови зберігання
Температура зберігання ліків Паксил - не вище 30 Градусів Цельсія. Місце зберігання повинно бути сухим, недоступним для дітей, захищеним від світла. Термін зберігання Паксилу - 36 місяців.
Пароксетин, Апо-Пароксетин, Актапароксетін, пароксетин гідрохлорид, Рексетин плиз Сірестілл.
1 таблетка Паксилу містить: пароксетину гідрохлориду (у формі гемігідрату) 22,8 мг. Допоміжні речовини ліки: кальцію дигідроортофосфат дигідрат, натрій КМК, магнію стеарат.
додатково
У перші тижні терапевтичного ефекту може не бути. Оцінювати ефективність призначеної дозування потрібно в кінці другого тижня прийому.
На ранніх етапах терапії вірогідна поява суїцидальних думок, тому потрібен контроль за станом і настроєм пацієнта. Варто виключити самостійне перебування пацієнта без стороннього нагляду на початку лікування. Збільшений контроль потрібен і в періоди зміни доз ліки.
При появі симптомів «серотонінового синдрому» (сплутаність свідомості, збудження, ненормального психічної поведінки, непритомності, посмикування м'язів, підвищеної температури напруження м'язів) потрібно викликати лікаря.