Лікарська форма:
1 капсула містить: діючу речовину: піпемідинова кислота тригідрат (відповідає піпемідової кислоти 200,00 мг) - 235,60 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат - 3,40 мг, кремнію діоксид колоїдний - 0,68 мг, крохмаль кукурудзяний - 100,32 мг; склад корпусу капсули: титану діоксид (Е 171) - 3,0000%, фарбник сонячний захід жовтий (Е 110) - 0,0041%, желатин - до 100%; склад кришечки капсули: титану діоксид (Е 171) - 1,3331%, барвник жовтий хінолонові (Е 104) - 1,147%, барвник синій патентований (Е 131) - 0,1642%, барвник діамантовий чорний (Е 151) - 0, 0958%, фарбник сонячний захід жовтий (Е 110) - 0,0063%.
Опис. непрозорі капсули № 1, з корпусом від білого до білого з жовтуватим відтінком кольору і зеленою кришечкою.
Вміст капсул: гігроскопічний порошок від білого до майже білого з жовтуватим відтінком кольору.
Фармакотерапевтична група:
протимікробний засіб - хінолон.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Піпемідова кислота відноситься до препаратів групи хінолінова ряду і застосовується при лікуванні інфекцій сечовивідних шляхів, викликаних чутливими до піпемідової кислоти збудниками. Піпемідова кислота пригнічує бактеріальну ДНК-топоізомеразу II, що призводить до дезінтеграції бактеріальної ДНК.
Препарат має бактерицидну дію на більшість грамнегативних мікроорганізмів (Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria spp. Та ін.). Чи не активний відносно анаеробів.
Фармакокінетика
Піпемідова кислота легко всмоктується (93%) і досягає максимальної концентрації в сироватці протягом 1 2 годин після введення. Після прийому всередину 400 мг піпемідової кислоти максимальна концентрація в сироватці крові (3,5 мкг / мл) досягається через 70-80 хвилин.
Період напіввиведення (T1 / 2) становить 3,1 год.
Зв'язування білків плазми піпемідової кислоти становить приблизно 30% і залежить від концентрації в сироватці крові. Обсяг розподілу становить 1,7 л / кг. Високі концентрації діючої речовини створюються в нирках, сечі і рідини передміхурової залози. Піпемідова кислота, як і інші хінолонові з'єднання, проникає через плаценту, в невеликих кількостях проникає в материнське молоко.
Піпемідова кислота здебільшого виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції в незмінному вигляді, до 35% піпемідової кислоти виводиться кишечником. У сечі визначається 50-85% введеної дози препарату. Виділення піпемідової кислоти знаходиться в прямій залежності від кліренсу креатиніну (КК). У хворих з порушеннями функції нирок відзначаються більш високі концентрації препарату в плазмі крові, ніж у здорових добровольців. T1 / 2 піпемідової кислоти з плазми крові кілька подовжений і становить 5,7-16 год.
Показання до застосування
Гострі і хронічні інфекційно-запальні захворювання сечовивідних шляхів, спричинені чутливими до піпемідової кислоти мікроорганізмами, в тому числі:
• пієлонефрит;
• цистит;
• простатит.
Протипоказання
• підвищена чутливість до піпемідової кислоти або будь-якого компонента препарату;
• алергічні реакції на хінолони в анамнезі;
• важкі порушення функції нирок (КК • важкі порушення функції печінки (в т.ч. цироз);
• порфірія;
• захворювання центральної нервової системи (епілепсія та інші неврологічні стани зі зниженим судомним порогом);
• вагітність і період лактації;
• дитячий вік до 18 років (період формування і росту скелета).
З обережністю. пацієнти з нирковою недостатністю (КК> 10 і Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Немає даних про застосування препарату при вагітності. Застосування при вагітності протипоказано.
Піпемідова кислота виділяється в грудне молоко в достатній кількості, щоб викликати у новонародженого небажані ефекти. Застосування препарату Палін ® в період лактації протипоказано.
Спосіб застосування та дози
Всередину.
Середня добова доза становить 800 мг, розділені на два прийоми, тобто 400 мг (2 капсули) кожні 12 год, вранці і ввечері перед їжею, запиваючи водою.
Курс лікування становить в середньому 10 днів. При необхідності курс лікування може бути продовжений залежно від перебігу захворювання, але не більше, ніж до 4 тижнів. Під час терапії пацієнтам рекомендується рясне пиття.
Лікування циститу без ускладнень у жінок триває 3 дні.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (КК> 10 і У пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок, а також пацієнтів з печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.
Побічна дія
Побічні ефекти в більшості випадків слабкі і минущі, як правило, не потребують відміни препарату. Найбільш частими небажаними реакціями є порушення з боку шлунково-кишкового тракту, які виникають в 3 до 13% випадків і, як правило, характеризуються легким або помірним ступенем тяжкості і є минущими.
За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ) небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частотою розвитку наступним чином: дуже часто (≥1 / 10), часто (від ≥1 / 100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
рідко: еозинофілія;
частота невідома: оборотна тромбоцитопенія (у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з нирковою недостатністю), гемолітична анемія (у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази).
порушення психіки
частота невідома: збудження, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення сну.
Порушення з боку нервової системи
частота невідома: тремор, сенсорні порушення, тривалі судоми, пов'язані з набряком головного мозку.
Порушення з боку органу зору
частота невідома: порушення зору.
Порушення з боку органу слуху і лабіринтові порушення
частота невідома: вертиго, головний біль.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
дуже часто: анорексія, біль в епігастрії, печія, нудота, блювота, здуття живота або болі в животі, діарея або запор.
Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин
частота невідома: реакції гіперчутливості (висипання на шкірі, легкий свербіж), реакції фоточутливості, токсичний епідермальний некроліз.
Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини
частота невідома: гостра артропатія, тендиніт.
Передозування
Чи не є повідомлень про летальний кінець або виникненні загрозливих для життя побічних ефектів внаслідок передозування препарату. Специфічного антидоту не існує.
Клінічні симптоми передозування включають нудоту, блювоту, запаморочення, головний біль, сплутаність свідомості, тремор, судоми.
У разі передозування пацієнт повинен перебувати під наглядом лікаря. При появі побічних ефектів з боку нервової системи (включаючи епілептиформні судоми) призначають симптоматичне лікування (діазепам). Після недавнього прийому (менше 4 ч) слід видалити препарат із шлунково-кишкового тракту (ШКТ) промиванням шлунка, далі прийняти активоване вугілля для зменшення всмоктування. Виведення препарату з організму можна прискорити за допомогою форсованого діурезу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Піпемідова кислота викликає пригнічення ферменту цитохрому (450).
Період напіввиведення теофіліну збільшується при одночасному застосуванні піпемідової кислоти, його концентрація в сироватці крові збільшується на 40-80%.
Необхідно контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові під час застосування піпемідової кислоти.
На тлі застосування піпемідової кислоти, як і інших антибіотиків хінолонового ряду, відзначається підвищення концентрації кофеїну в сироватці крові (в 2-4 рази).
Антациди (препарати алюмінію, магнію і кальцію) і сукральфат значно уповільнюють абсорбцію піпемідової кислоти. Інтервал між прийомом цих препаратів повинен становити не менше 2-3 ч. У той же час подібний ефект не спостерігався при одночасному застосуванні циметидину і ранітидину.
Палін ® може посилювати антикоагулянтний ефект варфарину при одночасному прийомі.
При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами можливе виникнення судом.
При комбінованому прийомі з аміноглікозидами спостерігається синергізм щодо бактерицидної дії.
особливі вказівки
У процесі лікування слід уникати ультрафіолетового опромінення в зв'язку з високим ризиком виникнення фотосенсибілізації.
При тривалому застосуванні препарату слід стежити за загальними показниками крові, визначати функції печінки і нирок і повторювати визначення чутливості мікрофлори до піпемідової кислоти.
Необхідно збільшити кількість споживаної рідини (під контролем діурезу).
З обережністю застосовувати пацієнтам старше 70 років (з-за підвищеної частоти виникнення побічних ефектів у осіб похилого віку) і пацієнтам з порушенням функції нирок (КК> 10 і <30 мл/мин) (противопоказано при олигурии и анурии, КК <10 мл/мин), требуется коррекция дозы и регулярный мониторинг состояния пациента. Соблюдать осторожность при применении препарата пациентам, имеющим в анамнезе нарушение мозгового кровообращения (в том числе кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), а также судороги.
У пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази можливий розвиток гемолітичної анемії.
Як і при лікуванні іншими антибактеріальними засобами, існує ризик розвитку суперінфекції.
При тривалому курсі лікування можливий розвиток псевдомембранозного коліту.
Може відзначатися хибнопозитивна реакція на глюкозу сечі при використанні реактиву Бенедикта або розчину Фелінга. Рекомендується використовувати ферментативні реакції з глюкозооксідазой.
Барвник діамантовий чорний (Е151) може викликати алергічні реакції, включаючи бронхіальну астму. Алергічні реакції частіше зустрічалися у пацієнтів з алергією на ацетилсаліцилову кислоту. Фарбник сонячний захід жовтий (Е110) може викликати алергічні реакції.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У період застосування препарату Палін ® може виникати запаморочення і порушення зору, тому слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими видами діяльності, що потребують концентрації уваги і швидкої реакції.
Форма випуску
Капсули 200 мг
По 10 капсул поміщають в блістер з фольги алюмінієвої і полівінілхлоридної плівки. По 2 блістери поміщають в картонну пачку разом з інструкцією для медичного застосування.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° C.
Зберігати в недоступному для дітей місці.