Форма випуску: Тверді лікарські форми. Таблетки.
Показання до застосування: Туберкульоз.
Загальні характеристики. склад:
Міжнародна та хімічна назви: pyrazinamide; піразин-2-карбоксамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, круглої форми, з плоскою поверхнею, зі скошеними краями і рискою; склад: 1 таблетка містить піразинаміду 500 мг; допоміжні речовини: повідон, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Відноситься до найбільш ефективним протитуберкульозних препаратів, особливо в початковій фазі скороченої схеми хіміотерапії туберкульозу. Піразинамід може надавати бактеріостатичну або бактерицидну дію в залежності від концентрації і чутливості мікроорганізму.
Препарат діє на мікобактерії туберкульозу. стійкі до інших протитуберкульозних препаратів I та II ряду. Його активність не знижується в кислому середовищі казеозних мас, у зв'язку з чим його часто призначають при казеозних лімфаденітах, туберкуломах і казеозно-пневмонических процесах. Лікування Піразинамідом рекомендується комбінувати з іншими протитуберкульозними засобами (ізоніазидом, етамбутолом, рифампіцином) з метою запобігання розвитку стійкості мікобактерій туберкульозу.
Препарат особливо ефективний у хворих з вперше виявленим деструктивним туберкульозом.
Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктується з травного тракту. У плазмі зв'язується з білками на 10 - 20%. Максимальна концентрація досягається через 1 - 2 години. Добре розподіляється в більшості рідин і тканин організму, включаючи печінку, легені, нирки та жовч. Піразинамід активно проникає в спинномозкову рідину, де його концентрація становить 87 - 105% від відповідної концентрації в сироватці крові.
Метаболізується в печінці; гідролізується шляхом мікросомального дезамінування до активного метаболіту піразинової кислоти, а потім гідролізується ксантиноксидазу до 5-гідроксіпіразіновой кислоти.
Період напіввиведення становить 8 - 9 годин. Екскретується нирками (3% - в незміненому вигляді, 33% - у вигляді піразинової кислоти і 36% - у вигляді інших метаболітів) протягом 72 годин.
Показання до застосування:
Спосіб застосування та дози:
Добова доза Піразинаміду для дорослих становить 1,5 - 2 г, при хорошій переносимості - до 2,5 г. Приймають всередину, після їжі, по 1 г 2 рази (рідше - по 500 мг 3 - 4 рази) в день. Добова доза для хворих старше 60 років і з масою тіла до 50 кг - 1,5 м
Дітям призначають з розрахунку 20 - 30 мг на 1 кг маси тіла на добу (добова доза не більше 1,5 г) у два прийоми. Курс лікування становить від 6 місяців до 2 років.
Особливості застосування:
Побічна дія:
Можливі алергічні реакції: дерматити, еозинофілія. лихоманка. Можливі також диспептичні явища, погіршення апетиту, головний біль, рідко - підвищена збудливість, занепокоєння, болі в суглобах і м'язах, підвищення концентрації заліза в сироватці крові, схильність до тромбоутворення. При тривалому застосуванні Піразинамід може надавати токсичну дію на печінку.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Піразинамід підсилює дію інших протитуберкульозних препаратів.
При одночасному призначенні Піразинаміду і протиподагричних засобів може виникнути потреба в регулюванні доз останніх, оскільки Піразинамід може підвищувати концентрацію сечової кислоти в крові і тим самим знижувати ефективність протиподагричних засобів.
При одночасному застосуванні Піразинаміду і циклоспорину концентрація циклоспорину може знижуватися і привести до неадекватної імуносупресії, тому необхідний моніторинг концентрації циклоспорину.
Протипоказання:
Гіперчутливість до Піразинаміду і інших споріднених за хімічною формулою лікарських засобів (етіонаміду, ізоніазиду, ніацину та ін.), Порушення функції печінки, гостра подагра.
Передозування:
Повідомлень про передозування Піразинаміду не було.
Умови зберігання:
Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 2 роки.
Умови відпустки:
По 10 таблеток у контурних чарункових упаковках; по 5 упаковок у пачці. За 100, 250 і 500 таблеток в банках скляних. По 500 або 1000 таблеток в контейнерах пластмасових.