Фармакодинаміка і фармакокінетика
Фармакодинаміка
Діюча речовина одночасно інгібує рецептори більше 80 киназ. які відповідальні за зростання пухлини, освіта метастазів і судин у пухлині. Також є інгібітором багатьох рецепторів: фактора стовбурових клітин і фактора росту, колонієстимулюючогофактора, тромбоцитарного фактора росту. Лікування Сутентом призводить до пригнічення росту пухлини і навіть її регресії, придушення метастазів на моделях пухлин. В ході досліджень ефекти препарату були такими ж, як і in vitro. Основний метаболіт подібна до активністю сунітінібу.
Фармакокінетика
При прийомі всередину добре абсорбується і через 6-11 годин виявляються максимальні сироваткові рівні. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику активного речовини. Ступінь зв'язку з білками сягає 95%. Метаболізується в печінці за участю CYP3A4. в результаті утворюється активний метаболіт. До 61% виводиться з калом, нирками - до 16%. Час напіввиведення становить 40-60 годин. При повторних прийомах спостерігається 3-4-кратне накопичення активної речовини. Рівноважні рівні концентрацій відзначаються на 10-14 дні. Змін фармакокінетики при багаторазовому прийомі не відзначається. Також не впливає на неї вік, функція нирок, підлогу, вага та інше.
Показання до застосування
- метастатический нирково-клітинний рак у пацієнтів, які не отримували лікування або при відсутності ефекту від цитокінів;
- стромальні пухлини шлунково-кишкового тракту при відсутності ефекту від Іматиніб. при резистентності до нього або гіперчутливості.
Протипоказання
- підвищена чутливість;
- вагітність і годування груддю;
- дитячий вік.
З обережністю призначається при подовженні інтервалу QT. прийомі антиаритмічних препаратів, брадикардії. при порушеннях електролітного складу крові, нирковою / печінкової недостатності. Зменшувати дозу при прийомі з потужними інгібіторами ізоферменту CYP3A4. підвищують його концентрацію в плазмі.
Побічна дія
Найчастіше зустрічаються побічні реакції:
Рідше зустрічаються побічні реакції:
Сутент, інструкція із застосування (Спосіб і дозування)
У осіб похилого віку доза не коректується. При підвищенні активності АСТ і АЛТ менше, ніж в 2,5 рази вище норми корекція дози не проводиться. При підвищенні рівня креатиніну менше, ніж в 2 рази вище норми, доза не коригується.
Передозування
При передозуванні посилюються побічні реакції. Рекомендується провести промивання шлунка. Оскільки специфічний антидот відсутній, проводиться симптоматичне лікування.
взаємодія
Підвищують концентрацію діючої речовини: кетоконазол. ітраконазол. ритонавір. кларитроміцин. еритроміцин. Необхідно уникати їх спільного прийому або зменшити добову дозу на 12,5 мг, але не менше 37,5 мг. Знижують концентрацію активної речовини: рифампіцин. фенітоїн. дексаметазон. карбамазепін. фенобарбітал. препарати звіробою. Якщо не представляється можливим уникнути комбінацій з цими препаратами необхідно збільшити дозу на 12,5 мг, враховуючи, що 87,5 мг - максимальна добова доза.
Умови продажу
Умови зберігання
Температура до 25 ° С.
Термін придатності
Збіги за кодом АТС 4-го рівня:
- Іматиніб
- Афінітор
- Іресса
- Нексавар
- Глівек
Відгуки про Сутентом
Даний препарат перевершує по ефективності Сорафеніб в лікуванні раку нирок, що проявляється в більшому безрецидивного періоду і збільшення тривалості життя хворих. Метастатичний нирково-клітинний рак - захворювання, яке потребує постійного лікування, що відбивається у відгуках хворих і в більшості з них відзначається наявність виражених побічних явищ при прийомі препарату.
- «... Звичайно препарат токсичний. Приймаю 20 днів по 50 мг. З п'ятого дня з'явилися побічні явища. Почалося з підвищення тиску і кашлю, потім з'явилася відрижка, печія і сльозоточивість ».
- «... Через побічних реакцій ледве« дотягаю »місячний прийом препарату, потім під час перерви трохи відновлююся».
- «... Допомагає однозначно - стримує прогресування хвороби, але рецидив все ж був і довелося робити чергову операцію. Побочки мучать жахливо ».
- «... В останній тиждень прийому від проявів стоматиту не рятував ніякої гель. Легше стало тільки на четвертий день перерви від прийому ліків ».
- «... Я приймаю 11-й курс. Можу сказати, що побічні ефекти, так виражені спочатку, поступово зійшли нанівець ».
- «... Через 2 роки і 9 місяців прийом препарату довелося припинити через прогресування захворювання. Хоча все це час метастазування стримувалося ».
Ціна Сутенту, де купити
- Інтернет-аптеки Росії Росія
Освіта: Закінчив Свердловське медичне училище (1968 - 1971 рр.) За фахом "Фельдшер". Закінчив Донецький медичний інститут (1975 - 1981 рр.) За фахом "Лікар епідеміолог, гігієніст". Проходив аспірантуру в Центральному НДІ епідеміології р Москва (1986 - 1989 рр.). Вчений ступінь - кандидат медичних наук (ступінь присуджена в 1989 році, захист - Центральний НДІ епідеміології м.Москва). Пройдені численні курси підвищення кваліфікації з епідеміології та інфекційних захворювань.
ЗВЕРНІТЬ УВАГУ! Інформація про ліки на сайті є довідково-узагальнюючої, зібраної із загальнодоступних джерел і не може служити підставою для прийняття рішення про використання медикаментів в курсі лікування. Перед застосуванням лікарського препарату Сутент обов'язково проконсультуйтеся з лікарем.