Бензилпенициллина натрієва сіль (Benzylpenicillinumnatrium).
Синонім: Benzylpenicillinum sodium.
Білий дрібнокристалічний порошок гіркого смаку. Дуже легко розчинний у воді, розчинний у спирті. Злегка гігроскопічний. Легко руйнується при дії кислот, лугів і окисників, при нагріванні у водних розчинах, а також при дії пеніцилінази мікроорганізмів. Повільно руйнується при зберіганні в розчинах при кімнатній температурі.
Теоретична активність препарату 1670 ОД в 1 мг; практично випускається з активністю не менше 1600 од в 1 мг.
Активний відносно:
грампозитивнихмікроорганізмів (стафілококів, стрептококів, пневмококів, ентерококів, збудника дифтерії, більшості анаеробів, актиноміцетів, клостридій, палички сибірської виразки);
деяких грамнегативних коків (гонококів, менінгококів);
спирохет і ін. мікроорганізмів.
Препарат неефективний відносно багатьох грамнегативних бактерій, рикетсій, вірусів, найпростіших, грибів.
До дії бензилпеніциліну стійкі штами стафілококів, що утворюють пеніциліназу, що руйнує антибіотик. Низька активність препарату щодо бактерій кишкової групи, синьогнійної палички та ряду інших мікроорганізмів також пов'язана в певній мірі з виробленням ними пеніцилінази.
При внутрішньом'язовому введенні швидко всмоктується в кров і добре проникає в тканини і рідини організму; в спинномозкову рідину надходить у незначній кількості, однак при запаленні мозкових оболонок його концентрація підвищується; Сmax спостерігається через 30-60 хвилин.
При підшкірному введенні швидкість всмоктування менш постійна, звичайно максимальна концентрація відзначається через 60 хвилин.
Через 3-4 години після одноразової внутрішньом'язової або підшкірної ін'єкції в крові виявляють лише сліди антибіотика, тому, щоб підтримувати концентрацію на достатньому для отримання необхідного терапевтичного ефекту рівні, треба робити ін'єкції кожні 3-4 години.
При внутрішньовенному введенні концентрація пеніциліну в крові швидко знижується. При прийомі всередину препарат погано всмоктується і руйнується шлунковим соком і пеніциліназою, що продукується мікрофлорою кишечника.
Виділяється в основному нирками в незміненому вигляді.
Концентрація і тривалість циркуляції препарату в крові залежать від величини дози, що вводиться.
Застосовують бензилпенициллин при хворобах, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами (в основному стрептококами, пневмококами і менингококками): крупозної та вогнищевої пневмонії, гострому і підгострому септичному ендокардиті, ранових інфекціях, гнійних інфекціях шкіри, м'яких тканин та слизових оболонок, гнійному плевриті, перитоніті, циститі , септицемії і Пієм, гострому і хронічному остеомієліті, бешихове запалення, гнійно-запальних захворюваннях в акушерсько-гінекологічній і отоларингологічній практиці, при запальних их захворюваннях очей, при сибірку, актиномикозе легких, газової гангрени, лептоспірозі та ін. інфекційних захворюваннях.
Бензилпенициллина натрієву сіль вводять у вигляді розчину внутрішньом'язово або підшкірно, а при необхідності - в вену і в порожнині (черевну, плевральну та ін.). При захворюваннях легенів застосовують також у вигляді аерозолів, при захворюваннях очей - у вигляді очних крапель і субкон'юнктивально. З усіх препаратів бензилпеніциліну тільки натрієву сіль вводять ендолюмбально, інші препарати пеніциліну так не застосовують.
Найбільш поширений внутрішньом'язовий спосіб введення. Препарат готують ex tempore, додаючи до вмісту флакона 1-3 мл стерильної води для ін'єкцій, ізотонічного розчину натрію хлориду або 0,5% розчину новокаїну. Новокаїн забезпечує трохи більше тривале перебування препарату в організмі. Розчини бензилпеніциліну в розчиніновокаїну іноді стають каламутними внаслідок утворення новокаїнової солі бензилпеніциліну. Це не є перешкодою для внутрішньом'язового введення. Вводять бензилпеніциліну натрієву сіль зазвичай глибоко в м'яз. Розчини використовують відразу після приготування, не допускаючи додавання до них інших лікарських засобів. 8
При внутрішньом'язовому способі введення застосовують такі дозування на 1 кг маси:
коням, коровам - 4000 ОД;
свиням, вівцям - 10000 ОД;
Ін'єктують розчин кожні 4-6 годин протягом 4-5 днів. 9
Ендолюмбально бензилпеніциліну натрієву сіль вводять при гнійних захворюваннях головного та спинного мозку і мозкових оболонок. Розводять препарат у стерильній воді для ін'єкцій або у фізіологічному розчині натрію хлориду з розрахунку 1000 ОД / мл. Перед ін'єкцією з спинномозкового каналу витягають 5-10 мл спинномозкової рідини і додають її до розчину антибіотика у рівній пропорції. Вводять повільно (1 мл / хв) зазвичай 1 раз на добу протягом 2-3 днів, потім переходять на внутрішньом'язові ін'єкції.
Підшкірно бензилпеніциліну натрієву сіль застосовують для обколювання інфільтратів.
Лікування бензилпенициллином може тривати в залежності від форми і тяжкості хвороби від 7-10 днів до 2-х місяців і більше (при сепсисі, септичному ендокардиті і т.п.). Необхідно враховувати, що використання пеніциліну в недостатніх дозах або занадто раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників. При формуванню у збудників стійкості до препарату його слід замінити іншими антибіотиками.
Бензінпеніцілліна натрієва сіль і інші препарати пеніциліну можуть викликати різні побічні явища: головний біль, підвищення температури тіла, кропив'янка, висип на шкірі і слизових оболонках, болі в суглобах, еозинофілія, ангіоневротичний набряк та ін. Алергічні реакції; описані випадки анафілактичного шоку з летальним результатом.
При інгаляціях можливі фарингіти і ларингіти алергічного характеру, напади бронхіальної астми.
Застосування в дуже великих дозах, особливо при ендолюмбальному введенні, можуть бути нейротоксические явища (нудота, блювота, підвищення рефлекторної збудливості, симптоми менингизма, судоми, кома).
У зв'язку з можливістю появи грибкових уражень слизових оболонок і шкіри доцільно при лікуванні пеніциліном використовувати вітаміни групи В і вітамін С, а при необхідності - ністатин або леворин.
Протипоказання: хворим з підвищеною чутливістю до пеніциліну, що страждають на бронхіальну астму, кропив'янку, сінну лихоманку та іншими алергічними захворюваннями, епілепсією.
Форма випуску: порошок для ін'єкційних розчинів у флаконах (герметично закритих гумовими пробками, обтиснутими алюмінієвими ковпачками) по 250000, 500000, 1000000, 5000000 і 10000000 ОД.
Зберігання: список Б.
Бензілпеніціллінакаліеваясоль (Benzylpenicillinum kalium).
Синонім: Benzylpenicillinum potassium.
Фізичні властивості такі ж, як у бензилпеніциліну натрієвої солі.
Теоретична активність препарату 1600 од в 1 мг; практично випускається з активністю не менше 1530 ОД в 1 мг.
За спектром антибактеріальної дії, показаннями до застосування і дозам не відрізняється від бензилпеніциліну натрієвої солі, але призначається головним чином внутрішньом'язово і підшкірно, а також місцево у вигляді аерозолів іглазних крапель. Ендолюмбально і внутрішньовенно не вводять.
Можливі ускладнення, запобіжні заходи, протипоказання і зберігання такі ж, як у бензилпеніциліну натрієвої солі.
Форма випуску: порошок для ін'єкційних розчинів у флаконах по 250000, 500000 і 1000000 ОД.
Зберігання: список Б.
Бензилпенициллина новокаиновая сіль (Benzylpenicillinumnovocainum).
Синоніми: Прокаїн-Бензилпенициллин, Бензилпенициллин прокаїн, Abbocillin, Benzylpenicillin procaine, Biocillin, Duracillin, Novocillin, Novocin, Procaini-Benzylpenicillin, Procillin і ін.
Білий кристалічний порошок без запаху, гіркий на смак. Мало розчинний у воді. З водою утворює тонку суспензію. Стійкий до дії світла. Легко руйнується при дії кислот, лугів і -лактамаз мікроорганізмів.
Теоретична активність препарату 1011 ОД в 1 мг; практично в 1 мг повинно міститися не менше 970 ОД.
За спектром антимікробної дії не відрізняється від натрієвої і калієвої солей бензилпеніциліну.
Особливостями препарату є повільне всмоктування і пролонговану дію. Після одноразової ін'єкції у вигляді суспензії терапевтична концентрація пеніциліну в крові зберігається до 12 годин.
В даний час для лікування коней, великої та дрібної рогатої худоби, свиней, собак і кішок застосовують препарат Інтраміцін (виробник «Ceva Sante Animale», Франція).
Інтраміцін (Intramicine) - антибактеріальний лікарський засіб у формі суспензії для ін'єкцій, містить в 100 мл в якості діючої речовини бензилпеніциліну прокаїнової сіль - 20,0 г і дигідрострептоміцин сульфату - 20,0 м Являє собою стерильну суспензію для ін'єкцій білого кольору, при зберіганні допускається розшарування суспензії. Безпосередньо перед вживанням флакон з ЛЗ необхідно ретельно струснути до утворення однорідної суспензії.
Форма випуску - по 50, 100 і 250 мл у флаконах з темного скла або пластику, закупорені хлорбутаноловимі пробками, укріпленими алюмінієвими ковпачками і упаковані в індивідуальні картонні коробки.
Зберігання - з пересторогою, окремо від продуктів харчування і кормів у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 5 до 20 0 С.
Термін придатності - 2 роки з дня виготовлення. Після проколу пробки і відбору з флакона першої дози препарат можна використовувати протягом 28 днів.
Бензилпенициллин і дигідрострептоміцин, що входять до складу Інтраміціна, мають синергічний ефект щодо широкого спектру грампозитивних (Staphylococcus spp. Streptococcus spp. Erysipelothrix spp. Corynebacterium spp.) І грамнегативних (Escherichia spp. Salmonella spp. Klebsiella spp. Pasteurella spp. Haemophilus spp. Leptospira spp.) мікроорганізмів.
Механізм дії. Бензилпенициллин порушує утворення клітинної стінки бактерій шляхом пригнічення синтезу пептідоглікона. Дигідрострептоміцин діє бактерицидно шляхом пригнічення синтезу білків в бактеріальної клітці, зв'язуючись з 30S рибосомной субодиницею.
При парентеральному введенні препарат швидко всмоктується з місця введення і розподіляється головним чином в міжклітинному просторі. Пік концентрації в сироватці крові досягається протягом 1,5-2 годин. Виводиться з організму переважно з сечею.
За ступенем впливу на організм відноситься до малонебезпечних речовин.
Інтраміцін застосовують при бактеріальних інфекціях дихальних шляхів (трахеїт, бронхіт, пневмонія), шлунково-кишкового тракту (ентерит, гастроентероколіт), сечостатевого тракту (цистит, метрит), інфекціях шкіри і м'яких тканин (рани, абсцеси, інфекції копит, гнійне запалення суглобів, пупковий сепсис). Ефективний при лікуванні пики свиней.
Вводять внутрішньом'язово або підшкірно один раз на день протягом 3 днів в наступних дозах:
коні, ВРХ: дорослі - 5 мл / 100 кг, молодняк до 6 міс. - 8 мл / 100 кг;
свині, вівці і кози - 1 мл / 10 кг;
собаки, кішки - 0,5 мл / 5 кг.
Якщо обсяг однієї дози перевищує 20 мл, її поділяють і вводять в кілька різних точок. Після введення ЛЗ місце ін'єкції потрібно помасажувати.
Заборонено внутрішньовенне введення інтраміціна, а також застосування препарату тваринам з підвищеною чутливістю до пеніциліну і стрептоміцину.
Молоко дозволяється використовувати в їжу людям через 4 доби після останнього введення препарату. Молоко корів в період лікування і протягом 4 діб після останнього введення препарату використовують в корм тваринам після термічної обробки.
Забій тварин на м'ясо дозволяється не раніше, ніж через 35 діб після останнього введення препарату, м'ясо вимушено забитих тварин раніше встановленого терміну може бути використано для годування хутрових звірів. 10
N, N- дібензілетілендіаміновая сіль бензилпеніциліну.
Білий порошок, який утворює при додаванні води стійку суспензію. Практично не розчиняється у воді, дуже мало розчинний в спирті.
Препарат пролонгованої дії. При внутрішньом'язовому введенні у вигляді суспензії повільно гідролізується з утворенням бензилпеніциліну, який поступово всмоктується, підтримуючи бактерицидну концентрацію в крові протягом 1-2 тижнів.
Активний відносно стрептококів (крім підгрупи Д), стафілококів (що не продукують пеніциліназу), пневмококів і трепонем.
Вводять тільки внутрішньом'язово. Внутрішньовенне і Ендолюмбально введення не допускається.
Суспензію готують асептично безпосередньо перед використанням: у флакон з бициллином вводять 2-3 мл стерильної води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду, суміш струшують до одержання рівномірної суспензії, яку вводять глибоко в м'яз.
Показання до застосування такі ж, як у бензілпеніцілліновой новокаїнової солі і інших пролонгованих препаратів пеніциліну.
Застосовують у вигляді суспензії в стерильній воді для ін'єкцій, у фізіологічному розчині натрію хлориду або в 0,25-0,5% розчині новокаїну, яку готують ex tempore. Препарат пролонгованої дії: забезпечує тривале збереження високої концентрації антибіотика в крові - до 4-х тижнів.
Вводять тільки внутрішньом'язово. Внутрішньовенне і Ендолюмбально введення не допускається.