В одній таблетці міститься 50 мг активної речовини - рілузола. а також додаткові з'єднання, Макрогол 6000, магнію стеарат, діоксид титану (Е171), мікрокристалічна целюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, кроскармезол натрію, колоїдний безводний діоксид кремнію, безводний двоосновний фосфат кальцію і очищена вода.
Форма випуску
Таблетки, вкриті оболонкою з написом «RPR 202». В одній картонній упаковці 56 табл. - 4 блістерах по 14 табл.
Фармакологічна дія
Рілузол (Riluzol) відноситься до групи препаратів, що впливають на нервову систему. Здатний блокувати процеси вивільнення молекул глутамату.
Фармакодинаміка і фармакокінетика
Рілузол є похідним бензотіазол. Він здатний надавати багатостороннє вплив на механізми глутаматной нейротрансмиссии. Імовірно механізм впливу рілузола складно структурований і грунтується на здатності препарату:
- пригнічувати вивільнення глутамату;
- инактивировать вольтажзавісімих натрієві канали і стимулювати С-белковозавісімие шляху передачі імпульсу;
- неконкурентно блокувати рецептори М-метил-О-аспарагінової кислоти.
Ліки рилузолом здатне збільшувати відсоток виживання пацієнтів, які страждають боковим (латеральним) аміотрофічний склероз (хвороба Шарко).
Фармакокінетика
В результаті перорального прийому рилузолом досить швидко відбувається абсорбція (на 90%) і абсолютна біологічна становить 60%, проте при прийомі разом з калорійною жирною їжею вона знижується приблизно на 40%. Максимум концентрації активного речовин в кровотоці спостерігається через 1,5 години і становить приблизно 173 нг / мл. Розподіл відбувається по всьому організму, зв'язування з білками в кров'яному руслі, зазвичай з альбумінами і ліпопротеїдами - приблизно на 97%. Рілузол проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр і виділяється в грудне молоко.
В метаболізмі рілузола бере участь Цитохром Р450, а в подальшому він піддається глюкуронізації. Час напіввиведення 9-15 год: приблизно 90% дози виводиться разом з сечею як глюкуроніди (60%, решта -неізмененное речовина), 10% - з калом.
Зміни AUC у пацієнтів з функціональними порушеннями печінки
- при помірній недостатності - AUC збільшується в середньому в 3 рази;
- при легкій формі хронічної печінкової недостатності - в 1,7 рази.
Показання до застосування
Хвороба Шарко або по-іншому бічний (латеральний) аміотрофічний склероз (БАС).
Протипоказання
- дитячий вік;
- вагітність або лактація;
- ниркова недостатність ;
- функціональні порушення печінки;
- підвищення рівня аланінамілотрансферази більш ніж в 5 разів;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Побічна дія
- підвищення рівня аланінамілотрансферази в кровотоці, яке може знижуватися після кількох місяців терапії (необхідний регулярний контроль);
- часто виникають побічні реакції: виникнення тахікардії. парестезії. сонливість. запаморочення. блювота, болі в животі, діарея. нудота, астенічний синдром;
- рідко виникають побічні реакції: головний біль. важкі форми нейтропенії. анемії;
- поодинокі випадки: ангіоневротичний набряк і анафілактичні реакції, гепатит. панкреатит.
Рілузол, інструкція із застосування (спосіб і дозування)
Стандартна добова доза - 100 мг, розділена на 2 прийоми по 50 мг (інтервал - 12 годин).
Тривалість лікування повинна визначатися лікарем індивідуально в кожному конкретному випадку.
Передозування
Можливо коматозний стан. психіатричні, неврологічні симптоми, метгемоглобінемія.
Антидоту немає, необхідно симптоматичне лікування.