Напишіть відгук або Оцініть препарат
Інструкція по застосуванню та дози
Препарат приймають всередину 1 раз / сут, незалежно від прийому їжі.
Початкова доза становить 4 мг / сут. Добову дозу збільшують на 4 мг кожні 4-5 днів до досягнення оптимальної дози в інтервалі від 12 мг / сут до 20 мг / сут. У виняткових випадках (через ризик подовження інтервалу QT зі збільшенням дози) можливе застосування препарату в максимальній дозі - 24 мг / добу.
Пацієнтам похилого віку до призначення Сердолекта необхідно провести ретельне обстеження серцево-судинної системи. Підвищення дози препарату слід проводити повільно, застосовуючи нижчі дози.
У пацієнтів з нирковою недостатністю корекції режиму дозування не потрібна. Гемодіаліз не впливає на фармакокінетику препарату.
У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю слід більш повільно підвищувати дозу і застосовувати препарат в нижчих дозах.
Якщо при повторному призначенні Сердолекта з моменту припинення прийому пройшло менше тижня, то поступове підвищення дози не обов'язково (можливе призначення препарату в колишній дозі). В інших випадках підвищення дози до оптимальної слід проводити поступово, методом титрування, при цьому перед титруванням обов'язково проведення ЕКГ-дослідження.
Увага! Не варто керуватися даними цього розділу для самостійно лікування! Це повинен зробити лікар з урахуванням індивідуальних особливостей вашого організму.
Не рекомендується призначати в екстрених ситуаціях для купірування гострих психотичних розладів.
Протипоказання
- некорректіруемих гіпокаліємія або гіпомагніємія;
- виражені серцево-судинні захворювання (в т.ч. в анамнезі);
- застійна серцева недостатність;
- гіпертрофія міокарда;
- аритмії;
- брадикардія (менше 50 уд. / хв);
- вроджений синдром подовженого інтервалу QT (в т.ч. в сімейному анамнезі);
- придбаний подовжений інтервал QT (більше 450 мсек у чоловіків і 470 мсек у жінок);
- одночасне застосування препаратів, які подовжують інтервал QT, включаючи антиаритмики класу IA та III (хінідин, соталол, аміодарон, дофетилід), деякі нейролептики (тіоридазин), деякі антибіотики з групи макролідів (еритроміцин), деякі антибіотики хінолонового ряду (гатифлоксацин), деякі антигістамінні засоби (терфенадин, астемізол), а також цизаприд, препарати літію;
- одночасне застосування препаратів, що пригнічують ізоферменти CYP3А, включаючи протигрибкові засоби з групи азолів (ітраконазол, кетоконазол), деякі антибіотики з групи макролідів (еритроміцин, кларитроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (індинавір), деякі блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), циметидин ;
- виражена печінкова недостатність;
- вагітність;
- лактація (грудне вигодовування);
- дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека і ефективність не встановлені);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Таблетки, вкриті оболонкою блідо-жовто-коричневого кольору, овальні, двоопуклі, c символом "S12" на одній стороні.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, гипролоза, магнію стеарат, натрію кроскармелоза.
Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172).
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Таблетки, вкриті оболонкою блідо-жовто-коричневого кольору, овальні, двоопуклі, c символом "S12" на одній стороні.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, гипролоза, магнію стеарат, натрію кроскармелоза.
Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е171), заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172).
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Таблетки, вкриті оболонкою коричнево-рожевого кольору, овальні, двоопуклі, з символом "S16" на одній стороні.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, гипролоза, магнію стеарат, натрію кроскармелоза.
Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 400, титану діоксид (Е171), заліза оксид червоний (Е172).
14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
14 шт. - блістери (4) - пачки картонні.
Таблетки, вкриті оболонкою блідо-рожевого кольору, овальні, двоопуклі, з символом "S20" на одній стороні.
Передозування
Симптоми: сонливість, невиразна мова, тахікардія, зниження артеріального тиску, транзиторне подовження інтервалу QT. Можливий розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (аритмії типу "пірует"), особливо при спільному застосуванні сертиндола з препаратами, які можуть викликати цей вид побічної дії.
Лікування: слід припинити прийом препарату, встановити в / в катетер, провести промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проносних засобів; необхідно вжити заходів для підтримки прохідності дихальних шляхів і адекватної оксигенації. Специфічного антидоту немає і препарат не може бути виведений шляхом діалізу. Тому повинна бути призначена підтримуюча терапія. Необхідно негайно почати моніторування ЕКГ і контроль основних соматичних показників. При подовженні інтервалу QT контроль ЕКГ проводиться до нормалізації цього показника, при цьому слід врахувати T1 / 2 сертиндола (від 2 до 4 днів).
При корекції зниження артеріального тиску і проявів судинного колапсу в / в введення розчинів допаміну або адреналіну слід проводити з обережністю, тому що стимуляція β-блокатори з одночасним антагоністичним впливом сертиндола на α1-адренорецептори може призвести до вираженого зниження артеріального тиску. При застосуванні антиаритмиков слід враховувати, що хінідин, прокаїнамід, дизопірамід можуть викликати подовження інтервалу QT.
При розвитку тяжких екстрапірамідних порушень слід призначати антихолінергічні препарати.
Пацієнт повинен перебувати під постійним медичним наглядом до повного одужання.
додаткова інформація
фармокологическое дію
Атиповий нейролептик, похідне феніліндола. Селективно впливає на лимбические структури. Володіє антипсихотическим дією. Нейрофармакологічні профіль сертиндола обумовлений селективною блокадою мезолімбічних допаминергических нейронів і збалансованим інгібуючу дію на центральні допаміновиє D2-рецептори і серотонінові 5-HT2 рецептори, а також на α1-адренорецептори.
Антипсихотичні препарати збільшують рівень пролактину в сироватці крові через блокаду дофамінових рецепторів. У пацієнтів, що приймають Сердолект при короткостроковій терапії і під час тривалого лікування (1 рік), рівень пролактину залишався в межах норми.
Сертиндол не впливає на м-холінорецептори і гістамінові H1-рецептори, що підтверджується відсутністю антихолінергічної та седативної ефектів, які пов'язані з впливом на ці рецептори.
Фармакокінетика
Після прийому препарату всередину сертіндол добре абсорбується з кишечника, при цьому максимальна концентрація досягається через 10 ч. Прийом одночасно з їжею не впливає на процес абсорбції.
Зв'язування з білками плазми становить 99.5%. Vd, - близько 20 л / кг. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр.
Метаболізується в печінці за участю ізоферментів CYP2D6 і CYP3A. Метаболіти препарату не мають нейролептической активністю.
T1 / 2 складає близько 3 днів. Сертиндол і його метаболіти виводяться переважно з калом і частково з сечею.
Вкаже вам на поведінку ліки в організмі: механізм надходження, розподіл в тканинах, здатність накопичуватися, шляхи і швидкість виведення з організму і ін.
лікарська взаємодія
Ризик подовження інтервалу QT збільшується при супутньому застосуванні препаратів, які подовжують інтервал QT або пригнічують метаболізм сертиндола (дані комбінації протипоказані).
При спільному застосуванні сертиндола з лікарськими засобами, які інгібують CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хінідин), можливо підвищення концентрації сертиндола в плазмі крові (може знадобитися зниження його дози, а також проведення ЕКГ-обстеження до і після зміни дози цих препаратів).
Сертиндол і його метаболіти можуть надавати слабку інгібуючу дію на CYP2D6, який бере участь у метаболізмі бета-блокаторів, антиаритмічних засобів, деяких антигіпертензивних засобів, багатьох антипсихотичних засобів і антидепресантів.
Одночасне застосування сертиндола і антибіотиків групи макролідів (еритроміцин) і блокаторів кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл) може привести до незначного збільшення (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью CYP2D6. Установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, поэтому одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих CYP3А противопоказано, т.к. это может привести к значительному повышению концентрации сертиндола в плазме крови.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином можливе значне посилення метаболізму сертиндола, що призводить до істотного зменшення концентрації нейролептика в плазмі крові. У таких випадках зниження антипсихотической активності сертиндола може зажадати підвищення його дози.
Це важлива інформація, від якої залежить ефективність лікування. Пам'ятайте, що одночасний прийом декількох лікарських засобів може привести або до обопільного посилення лікувальних властивостей (що загрожує появою побічних ефектів або симптомів передозування), або до гнітючого дії один на одного (наслідок цього - відсутність ефекту від лікування).
Побічна дія
З боку дихальної системи: риніт, утруднення носового дихання, задишка.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, парестезії; рідко - синкопальні стани, судоми, рухові порушення (включаючи пізню дискінезію); в окремих випадках - ЗНС. Екстрапірамідні розлади на тлі прийому сертиндола виникають з тієї ж частотою, що і при використанні плацебо.
З боку серцево-судинної системи: постуральна гіпотензія (носить транзиторний характер і виникає на початку терапії), периферичні набряки, подовження інтервалу QT; рідко - пароксизмальна шлуночкова тахікардія (в т.ч. аритмія типу "пірует").
З боку сечовидільної системи: іноді - лейкоцитурія, гематурія.
Інші: іноді - сухість у роті, збільшення маси тіла, зменшення об'єму еякуляту; рідко - гіперглікемія.
Небажані ефекти, які може надати ліки на організм людини. Частота і вираженість таких проявів зростає при тривалому вживанні лікарських препаратів, прийом високих доз. Виникнення побічних ефектів має бути приводом звернутися до лікаря для зменшення дозування або припинення застосування препарату.
Умови зберігання
Список Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 5 років.
особливі вказівки
Внаслідок запобіжних заходів, пов'язаних зі збільшенням QT інтервалу і моніторингом ЕКГ Сердолект слід призначати тільки у випадках, коли вже є непереносимість принаймні одного іншого антипсихотика.
Небезпека подовження інтервалу QT зростає при прийомі сертиндола в більш високих дозах (20-24 мг / добу). Подовження інтервалу QT, що виникає при застосуванні ряду препаратів, може призводити до розвитку пароксизмальної шлуночкової тахікардії та раптової смерті.
Контроль АТ необхідний в період підбору дози і на початку періоду підтримуючої терапії.
Моніторування ЕКГ слід проводити до початку лікування і в процесі терапії: при досягненні рівноважного стану (приблизно через 3 тижні від початку терапії) або добової дози 16 мг, а також через 3 місяці після початку лікування. Протягом підтримуючої терапії ЕКГ дослідження необхідно проводити кожні 3 міс. ЕКГ дослідження слід проводити до і після підвищення дози сертиндола або при приєднанні / підвищенні дози препарату, який може викликати підвищення концентрації сертиндола в плазмі крові.
При подовженні інтервалу QT понад 500 мсек сертіндол необхідно скасувати. При появі у пацієнта серцебиття, судом, непритомності або інших симптомів, що вказують на можливість розвитку аритмії, необхідно негайно обстежити пацієнта (включаючи ЕКГ). ЕКГ дослідження бажано проводити в ранковий час.
У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку електролітних порушень перед початком терапії Сердолектом слід визначити концентрацію калію і магнію в сироватці крові. Гіпокаліємію і гіпомагніємію слід скоригувати до початку застосування сертиндола. Рекомендують проведення регулярного контролю концентрації калію в сироватці крові у пацієнтів з блювотою і діареєю, при застосуванні калійвиводящіх діуретиків і при інших електролітних порушеннях.
Антипсихотичні засоби можуть пригнічувати ефекти допамінових агоністів. Сердолект слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з хворобою Паркінсона.
При незначній або помірному ступені порушення функції печінки необхідний ретельний нагляд за станом хворого; рекомендується більш повільне збільшення дози і менша підтримуюча доза.
З обережністю слід призначати Сердолект пацієнтам з судорожними припадками в анамнезі.
Тривале застосування антипсихотичних засобів (особливо у високих дозах) підвищує ризик розвитку пізньої дискінезії. При появі симптомів пізньої дискінезії на тлі застосування Сердолекта слід знизити дозу препарату або зовсім скасувати його.
При розвитку ЗНС необхідна негайна відміна препарату.
При раптовій відміні антипсихотиков можуть виникати нудота, блювання, підвищене потовиділення, безсоння. Також можливе повернення психотичних симптомів і поява мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). Необхідна поступова відміна препарату.
Таблетки містять моногідрат лактози. Не слід призначати препарат пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, нестачею лактази або порушенням абсорбції глюкози і галактози.
Використання в педіатрії
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
Хоча Сердолект не володіє седативною дією, пацієнтам не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, до тих пір, поки не буде встановлена індивідуальна реакція на препарат.
Зверніть увагу на інформацію про можливості керування транспортним засобом, роботи з механізмами та інших особливостях, пов'язаних з прийомом препарату.
Інформація надана довідником лікарських засобів «Відаль».