Міжнародне найменування - cephalexin.
Вступ. Спорідекс це - цефалекоін, цефапоспорін першого покоління, призначений для прийому всередину. Ядро Цефалексину / 7-АДК кислота (7-амінодеацетоксіцефалоспоріновая кислота), проводиться фірмою Ранбаксі з використанням ферментної технології (як і Росціллін). Цефапексін досягає найвищих концентрацій серед усіх прийнятих всередину протимікробних засобів.
Склад. Одна капсула містить: Цефалексину IP 250 мг Одна капсула містить; Цефалексину IP 500 мг
Фармакодинаміка. Спосіб дії: Спорідекс пригнічує синтез клітинної стінки чутливих до нього мікроорганізмів (як і всі b-лактами). Є такі причини відмінності між ефективністю b-лактамів: i. Біодоступність ii. Проникнення через клітинну стінку iii. Зв'язування з білками клітинної стінки і iv. Резистентність до беталактамаз. Дія: Спорідекс - сильнодіючий, бактерицидну протимікробний засіб, що веде до швидкого знищення чутливих до нього мікроорганізмів. Дія препарату посилюється аміногпікоеідамі.
Протимікробний спектр: протимікробний спектр разом з МПК 90 по відношенню до різних організмів дані в таблиці 1. Дані жирним шрифтом мікроорганізми високо чутливі, а дані в дужках мають відносну резистентність. Інші мікроорганізми мають середню чутливість і цефалексин може бути корисний проти них. Мікроорганізм МIC (мкг / мл) Грам-позитивні бактерії Staph. aureus (Не 1,6-12,5 продукує пеніціппіназу) Staph, aureus (який продукує 1,6-> 100 пеніцілпіназу) Strep, pyogenes (група А) 0,2-6,3 Strep, pneumoniae 1,6-6,3 Strep, vtridans spp. 0,8-12,5 (Strep, faecalis) (100-100) (Peptostreptococcus spp.) (0,5-64,0) (Clostridium perfringens) (6,0-64,0) Грам-отріцатепьние бактерії EscherichIa coil 16-25 (ІМП і ІКТ) Enterobacter spp. 50> 100 (ІМП) Klebsiella pneumoniae 16-25 (ІМП і ІКТ) Serratia marcescens 50> 100 (ІМП) Proteus mirabilis 25-31 (ІМП і ІКТ) Proteus vulgaris 25-> 100 (ІМП і ІКТ) Neisseria gonorrhoeae 8,4 -6,3 Neisseria meningitidis 1,6-6,3 (ІРТ) (Haemophilus influenzae) (12,5> 100) (Інші Bacteroides spp.) (0,5-32,0) ТАБЛИЦЯ 1 - Протимікробний спектр ІМП - інфекції сечових шляхів, ІКТ - інфекції шкіри і м'яких тканин, ІРТ - інфекції респіраторного тракту. Цефалексин неефективний проти Pseudomonas, більшості анаеробів, вірусів, грибів або найпростіших.
Фармакокінетика. Спорідекс має майже ідеальну фармакокінетику. Він повністю поглинається, не трансформується і повністю зкскретіруется з тепа. Всмоктування: Спорідекс 100% -во поглинається з верхнього травного тракту Наявність їжі кілька затримує швидкість поглинання (і веде до більш низького і повільного піку концентрації), однак не знижується ступінь поглинання. Тому вся прийнята доза доступна для дії. Пік концентрації і білкове зв'язування: Пік концентрації досягається за годину і збільшується пропорційно прийнятій дозі. Він становить 9,18 і 36 мкг / мл при дозах в 250, 500 і 1000 мг, відповідно. У хворих з нормальною нирковою функцією рівні в крові тривають тільки 4-6 годин. Скупчення при повторних дозах відсутня або ж незначне. Спорідекс має найнижче білкове зв'язування, тобто тільки 6-15% Отже, майже вся доза доступна для негайного дії.
Розподіл: Спорідекс добре поширюється і проникає в більшість тканин тепа крім ЦНС. Через повільне поглинання препарату шкірою і поверхневими тканинами (через відносно низьку подачі крові) рівні досягаються повільно, проте зберігаються на набагато більш тривалий період (до 12-14 годин). Це робить Спорідекс дуже корисним, так як доза в 1 г два рази на день достатня при інфекціях шкіри та м'яких тканин навіть середнього та тяжкого ступеня. Спорідекс досягає високих концентрацій особливо в ниркових тканинах і сечових шляхах. Спорідекс перетинає плацентарний бар'єр, однак негативні впливи на плід не повідомлялися. Метаболізм і виділення: Спорідекс зовсім не трансформується в печінці, так що вся доза повністю активна до виділення.
Спорідекс не робить навантаження на печінку, тому можна використовувати його у хворих з печінковою недостатністю. Спорідекс виділяється в основному через нирки як шляхом клубочкової фільтрації, так і тубулярной секреції. (Пробенецид затримує виділення препарату). Незначна кількість також виділяється з жовчю. Концентрації в сечі знаходяться в межах від. 1000 до 3000 мкг / мл залежно від дози (250 - 1000 мг) і зберігаються вище терапевтичного рівня більше 8 годин. Спорідекс може бути, тому, призначений кожні 8 годин при інфекціях сечових шляхів. Період напіввиведення Спорідекса продпівается у новонароджених. (Ср. Росціллін) тому його можна давати менш часто в порівнянні з Росцілліном. Терапевтичні рівні досягаються в сечових шляхах навіть в разі легкого та середнього ступеня ниркової недостатності. Однак, слід застосовувати Цефапексін з обережністю в разі гострої ниркової недостатності.
Показання. Спорідекс безпечний і дуже корисний для печива системних інфекцій, спричинених чутливими до нього мікроорганізмами (крім інфекцій ЦНС). Спорідекс особливо корисний в наступних випадках:
1. Інфекції респіраторного тракту, викликані грам + коками, особливо у хворих з алергією до пеніцилінів, але не цефалоспоринів.
2. Стафілококові інфекції, включаючи спричинені пенициллиназу-продукують мікроорганізмами.
3. Інфекції шкіри і м'яких тканин, викликані стафілококами і деякими грам + колібактерії. Цефапексін неефективний проти Pseudomonas.
4. Інфекції сечових шляхів, викликані Е. coli, Klebsiella і Proteus mirabilis. особливо у вагітних жінок (яким не можна прописувати хінолони).
5. Можна лікувати неоспожненную гонорею, однак предпочитаются хінолони, так як разова доза цефапексіна неефективна.
6. Спорідекс можна використовувати як подальшу після Рефліну дозу. замінюючи дозу грам на грам в разі гострих генералізованих інфекцій, хірургічних інфекцій і т.д.
Застосування Спорідекса. Спорідекс поставляється тільки для прийому всередину, добова доза для дорослих - 1-4 г в розділених дозах в залежності від місця і ступеня інфекції. У разі слабких до середніх інфекцій достатня доза 1-2 г / день. Загальну добову дозу можна давати кожні 12 год у разі інфекцій шкіри і м'яких тканин. Кожні 8 годин в разі інфекцій сечових шляхів і кожні 6 годин у разі локалізованих в інших місцях інфекцій. У дітей загальна добова доза становить 25-50 мг / кг ваги тіла. У разі новонароджених загальна доза ділиться на дві-три дози. Дня більш старших дітей схема застосування така ж, як і у дорослих.
Спосіб ресуспендування: Суспензія Спорідекса, краплі і розчинні таблетки можуть бути приготовлені і використані так само, як і в разі Росцілліна.
Побічні ефекти Спорідекса. Найбільш звичайні побічні дії це - діарея, нудота і блювота, проте в ціпом вони слабо проявляються. Повідомлялися алергічні шкірні реакції у вигляді уртикарии, висипу і ангіоневротичногонабряку. Іноді повідомлялося еозинофілія. Позитивна проба Кумбса повідомлялася в ході терапії цефапоспоріновимі антибіотиками. Відзначалася помилкова позитивна реакція на глюкозу в сечі при застосуванні реактиву Бенедикта / Фелінга. Тривале використання цефалексину може вести до надмірного росту нечутливих мікроорганізмів так само, як і в випадку інших антибіотиків широкого спектра дії. Його слід призначати з обережністю при наявності значної ниркової недостатності. Безпека застосування в період вагітності не встановлена. (Хоча не повідомлялися несприятливі впливу, незважаючи на широке поширення препарату).
Протипоказання. Він протипоказаний пацієнтам з відомою алергією до антибіотиків цефапоспоріновой групи. Так як у хворих з алергією до пеніцилінів є часткова перехресна чутливість до похідних цефапоспоріна. його слід використовувати з обережністю в таких випадках.
Виробник. RANBAXY, Індія.
Застосування препарату спорідекс тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!