Атіфін; Бінафін; Брамізіл; Ламізил (Ламізил Дермгель, Уно); Ламізініл; Ламікан; Ламітель; Медофлоран; Міконорм; Мікотербін; Оніхон; Тербізіл; Тербікс; Тербінафін; Тербінафін-Сар; Тербінафіну гідрохлорид; Тербінокс; Тербіфін; Термікон; Фунготербін; Цідокан; Екзіфін.
Тербінафін - протигрибковий засіб для системного і місцевого застосування. Одне з основних показань - оніхомікоз - грибкова інфекція нігтів. При прийомі всередину тербинафин накопичується і утримується в постійно зростаючої області нігтя, його дія може тривати місяцями, що дозволяє нігтя вилікуватися природним шляхом за певний період часу. Тербінафін має також широким спектром дії відносно грибів, що викликають захворювання шкіри і волосся, в тому числі дерматофитов і дріжджових грибів: дерматомікози, кандидоз, різнобарвний лишай.
Активне-діюча речовина:
Тербінафін / Terbinafine.
Лікарські форми:
Таблетки.
Крем.
Гель.
Спрей (флакон з розпилювальної головкою).
Тербінафін - протигрибковий засіб. Володіє широким спектром дії відносно грибів, що викликають захворювання шкіри, волосся і нігтів, в тому числі:
У низьких концентраціях тербінафін виявляє фунгіцидну дію відносно дерматофітів, пліснявих і деяких диморфних грибів. Активність щодо дріжджових грибів, залежно від їх виду, може бути фунгіцидною або фунгістатичною.
Механізм дії пов'язаний зі специфічним придушенням раннього етапу біосинтезу стеринів у клітині гриба. Це веде до дефіциту ергостерину і до внутрішньоклітинного накопичення сквалену, що викликає загибель клітини гриба. Дія тербінафіну здійснюється шляхом пригнічення ферменту скваленепоксидази в клітинній мембрані гриба. Цей фермент не належить до системи цитохрому Р450. Тербінафін не робить істотного впливу на метаболізм гормонів або інших лікарських препаратів.
Фармакокінетика:
При призначенні тербінафіну внутрішньо в шкірі, волоссі і нігтях створюються концентрації препарату, що забезпечують фунгіцидну дію.
Після одноразового прийому тербінафіну внутрішньо в дозі 250 мг його максимальна концентрація в плазмі досягається через 2 години і становить 0.97 мкг / мл. Період напівабсорбції становить 0.8 години, а період напіврозподілу - 4.6 години. Хоча біодоступність тербінафіну помірно змінюється під впливом їжі, але не в такій мірі, щоб була потрібна корекція дози препарату.
Тербінафін значною мірою зв'язується з білками плазми крові (99%). Він швидко проникає через дермальний шар шкіри і концентрується в ліпофільному роговомушарі. Тербінафін також проникає в секрет сальних залоз, що призводить до створення високих концентрацій у волосяних фолікулах, волоссі і в шкірі, багатій сальними залозами. Показано також, що тербінафін проникає в нігтьові пластинки в перші декілька тижнів після початку терапії.
Тербінафін метаболізується швидко і в істотному ступені за участю як мінімум семи ізоферментів цитохрому Р450, при цьому основну роль відіграють ізоферменти CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 і CYP2C19. В результаті біотрансформації тербінафіну утворюються метаболіти, які не мають протигрибкову активність і виводяться переважно з сечею. Кінцевий період напіввиведення становить 17 годин. Будь-яких доказів накопичення лікарського засобу в організмі немає. Не виявлено змін рівноважної концентрації тербінафіну в плазмі в залежності від віку, але у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки може бути сповільнена швидкість виведення препарату, що призводить до більш високих концентрацій тербінафіну в крові.
При місцевому застосуванні спрею або крему всмоктується менше 5% дози, таким чином, системний вплив препарату мінімально.
Грибкові інфекції шкіри, спричинені дерматофітами, такими як Trichophyton (наприклад, T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis і Epidermophyton floccosum. Дріжджові інфекції шкіри, в основному ті, які викликаються родом Candida (наприклад, Candida albicans).
Тербінафін для прийому всередину:
На відміну від тербінафіну для місцевого застосування не ефективний при різнобарвному лишаї.
Тривалість лікування залежить від показання та тяжкості перебігу захворювання.
діти:
Даних про застосування препарату у дітей віком до 2-х років (маса тіла яких зазвичай менше 12 кг) немає. Встановлено, що у дітей старше 2 років переносимість тербінафіну для прийому всередину хороша.
Всередину, після їди, призначають один раз на день. Разова доза залежить від маси тіла і становить: для дітей з масою тіла менше 20 кг - 62.5 мг (половина таблетки по 125 мг); від 20 до 40 кг - 125 мг (одна таблетка по 125 мг); більше 40 кг - 250 мг (дві таблетки по 125 мг).
дорослі:
250 мг один раз на день ввечері або 2 рази в день по 125 мг.
Інфекції шкірних покривів:
Рекомендована тривалість лікування:
Повне зникнення проявів інфекції і скарг, пов'язаних з нею, може настати лише через декілька тижнів після мікологічного вилікування.
Інфекції волосся і волосистої частини голови:
Рекомендована тривалість лікування:
Мікози волосистої частини голови спостерігаються переважно у дітей.
оніхомікоз:
Тривалість ефективного лікування становить у більшості пацієнтів від 6 до 12 тижнів. При оніхомікозі кистей в більшості випадків достатньо 6-ти тижнів лікування. При оніхомікозі стоп в більшості випадків достатньо 12-ти тижнів лікування. Деяким хворим, які мають знижену швидкість росту нігтів, може знадобитися більш тривале лікування. Оптимальний клінічний ефект спостерігається через кілька місяців після мікологічного лікування і припинення терапії. Це визначається тим періодом часу, який необхідний для відростання здорового нігтя.
Застосування тербінафіну у осіб похилого віку:
Немає підстав припускати, що для осіб похилого віку потрібно змінювати дозування препарату або що у них відзначаються побічні дії, що відрізняються від таких у пацієнтів молодшого віку. У разі застосування в цій віковій групі препарату в таблетках слід враховувати можливість супутнього порушення функції печінки або нирок.
Тербінафін в спреї:
дорослі:
Тербінафін спрей можна застосовувати 1 або 2 рази на день, залежно від показань. Перед застосуванням препарату необхідно ретельно очистити і підсушити уражені ділянки. Препарат розпилюють на уражені ділянки у кількості, достатній для їх ретельного зволоження, і, крім того, наносять на прилеглі ділянки як ураженої, так і інтактної шкіри.
Тривалість лікування і кратність застосування препарату:
Зменшення вираженості клінічних проявів звичайно відзначається в перші дні лікування. У разі нерегулярного лікування або передчасного його припинення є ризик рецидиву інфекції. У тому випадку, якщо через тиждень лікування не відзначається ознак поліпшення, варто верифікувати діагноз.
Застосування тербінафіну спрея в осіб похилого віку:
Немає підстав припускати, що для осіб похилого віку потрібно змінювати дозування препарату або що у них відзначаються побічні дії, що відрізняються від таких у пацієнтів молодшого віку.
діти:
Досвід застосування тербінафіну спрею у дітей обмежений.
Тербінафін крем і гель:
Тербінафін можна наносити на шкіру 1 або 2 рази на добу. Перед нанесенням крему необхідно очистити і підсушити уражені ділянки. Крем або гель накладають тонким шаром на уражену шкіру і прилеглі ділянки і злегка втирають. При інфекціях, що супроводжуються попрілістю (під молочними залозами, в міжпальцевих проміжках, між сідницями, у паховій ділянці), місця нанесення крему можна прикривати марлею, особливо на ніч.
Середня тривалість лікування:
Зменшення вираженості клінічних проявів звичайно відзначається в перші дні лікування. У разі нерегулярного лікування або передчасного його припинення є ризик поновлення інфекції. У разі, якщо через два тижні лікування не відзначається ознак поліпшення, слід провести верифікацію діагнозу.
Застосування препарату в осіб похилого віку:
Немає підстав припускати, що для осіб похилого віку потрібно змінювати дозування препарату або що у них відзначаються побічні дії, що відрізняються від таких у пацієнтів молодшого віку.
діти:
Досвід застосування у дітей обмежений.
Передозування:
Є повідомлення про декілька випадків передозування (прийнята доза препарату склала до 5 г), при яких відзначалися головний біль, нудота, біль в епігастральній ділянці та запаморочення.
Рекомендоване в разі передозування лікування включає заходи по виведенню препарату, в першу чергу шляхом призначення активованого вугілля. і, при необхідності, використання симптоматичної підтримуючої терапії
Про випадки передозування тербинафина спрею, крему або гель не повідомлялося. Якщо ж випадково препарат буде прийнятий всередину, можна очікувати розвитку таких же побічних явищ, як і при передозуванні таблеток тербінафіну.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до тербінафіну або до будь-якого з неактивних інгредієнтів, що входять до складу препарату.
Тербінафін для прийому всередину: виражена печінкова і ниркова недостатність, захворювання крові, пухлини, хвороби обміну речовин, патологія судин кінцівок, вагітність, годування груддю (на час лікування припиняють), дитячий вік (до 2 років).
Застосування в період вагітності та лактації:
Оскільки клінічний досвід застосування тербінафіну у вагітних дуже обмежений, препарат під час вагітності застосовувати не слід, якщо тільки потенційний лікувальний ефект не перевищує можливий ризик терапії.
У дослідженнях проведених у тварин тератогенних властивостей тербінафіну виявлено не було. До теперішнього часу не повідомлялося про будь-які пороках розвитку при застосуванні тербінафіну.
Тербінафін виділяється з грудним молоком, тому жінки, які отримують тербинафин всередину, не повинні годувати груддю. Однак, в разі застосування матір'ю, яка годує тербинафина спрея через шкіру всмоктується невелика кількість активної речовини, тому несприятливий вплив на немовля малоймовірний. При використанні крему тербінафін матір'ю, яка годує будь-який негативний вплив на немовля малоймовірний, оскільки системне всмоктування крему через шкіру дуже мало.
Побічна дія:
Тербінафін для прийому всередину:
Тербінафін в цілому переноситься добре. Побічні дії зазвичай бувають слабкими або помірними і носять тимчасовий характер.
Оцінка частоти: дуже часто> 10%; часто - від 1% до 10%; іноді - від 0.1% до 1%; рідко - від 0.01% до 0.1%; дуже рідко