Форма випуску: Тверді лікарські форми. Таблетки.
Загальні характеристики. склад:
Міжнародна та хімічна назви: tolperil Склад: толперизон гідрохлорид
1 таблетка містить толперизон гідрохлориду в перерахунку на 100% речовину 50 мг або 150 мг; Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна (МКЦ-101); лактоза, моногідрат кислотастеаринова крохмаль картопляний крохмаль кукурудзяний, тальк; кислота лимонна, моногідрат, кремнію діоксид колоїдний; гіпромелоза; титану діоксид (Е 171); макрогол 6000. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору, круглої форми з двоопуклою поверхнею.
Фармакологічні властивості:
Фармакологічні толперизон гідрохлорид міорелаксант центральної дії. Механізм дії зумовлений гальмуванням провідності імпульсів первинних аферентних волокон і рухових нейронів, що призводить до блокування спинномозкових моно- і полісинаптичних рефлексів. Шляхом гальмування надходження Са 2 + в синапси вторинно перешкоджає виходу медіаторів. Гальмує проведення збудження по ретікулоспінальний шляху. Підсилює периферичний кровотік незалежно від впливу центральної нервової системи. У розвитку цього ефекту може відігравати роль слабкий спазмолітичний та Антіадренергіческіе ефект толперизона.
Фармакокінетика. При прийомі всередину добре всмоктується в тонкому кишечнику. Максимальна концентрація досягається через 0,5 - 1 годину; внаслідок значного первинного метаболізму біодоступність становить 20%. Інтенсивно метаболізується в печінці та нирках. Виводиться нирками, майже винятково (99%) у вигляді метаболітів, фармакологічна активність яких невідома.
Показання до застосування:
Спастичность і гіпертонус поперечно-смугастої мускулатури, що виникають внаслідок органічних захворювань нервової системи (ушкодження пірамідних шляхів, розсіяний склероз. Цереброваскулярний інсульт. Миелопатия. Енцефаломієліт і ін.).
М'язовий гіпертонус, спазм при захворюваннях опорно-рухового апарату (спондильоз, спондилоартроз. Шийний і люмбальної синдроми, артрози великих суглобів).
Реабілітація після ортопедичних і травматологічних операцій.
Захворювання, що супроводжуються спазмом артерій та порушенням іннервації судин (акроціаноз, переміжна кульгавість (синдром Шарко)).
Хвороба Літтла та енцефалопатії у дітей, що супроводжуються дистонією.
Спосіб застосування та дози:
Препарат призначають всередину. Режим дозування і тривалість курсу терапії лікар визначає індивідуально залежно від перебігу захворювання, ефективності і переносимості терапії.
Дорослим і дітям старше 14 років призначають по 150 - 450 мг на добу, розподіляючи на 3 прийоми.
Дітям з масою тіла понад 30 кг по 5 мг / кг маси тіла на добу, розподіляючи на 3 прийоми.
Дітям у віці 6 - 14 років: по 2 - 4 мг / кг на добу, розподіляючи на 3 прийоми.
Особливості застосування:
Для запобігання ускладнень препарат слід застосовувати суворо за показаннями лікаря, особливо при серцевій, легеневій недостатності, захворюваннях нирок і печінки, бронхіальній астмі в анамнезі, гематологічних захворюваннях.
Перелік планових досліджень стану органів і систем перед застосуванням і при тривалому застосуванні препарату визначається лікарем.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Дані відсутні.
Застосування в період вагітності або годування груддю. При відсутності клінічних досліджень застосування препарату під час вагітності, особливо в I триместрі, можливо тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Дані щодо проникнення толперизон в грудне молоко відсутні, тому при необхідності прийому препарату в період лактації годування груддю необхідно припинити.
Діти. Препарат застосовують у дітей з масою тіла більше 30 кг за призначенням і під контролем лікаря.
Побічна дія:
Зазвичай препарат добре переноситься, побічні реакції спостерігаються лише в 2 - 3% пацієнтів:
з боку центральної нервової системи: м'язова слабкість, головний біль;
з боку травної системи: нудота. блювота. відчуття дискомфорту в животі;
з боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія;
алергічні реакції: у поодиноких випадках - реакції підвищеної чутливості (свербіж, еритема, кропив'янка. ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок. диспное).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Даних про взаємодію з лікарськими засобами, які обмежують застосування толперизон, немає.
Незважаючи на центральний механізм дії, толперизон не робить седативного ефекту, тому його можна призначати в комбінації з седативними, снодійними засобами і транквілізаторами.
Препарат не впливає на дію алкоголю на центральну нервову систему.
Підсилює ефект ніфлюміновоі кислоти при одночасному призначенні може знадобитися зниження дози ніфлюміновоі кислоти.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Важка міастенія.
Період годування груддю.
Відносне протипоказання: вагітність, особливо I триместр
Передозування:
Даних про передозування мало. Толперизону має широкий терапевтичний індекс. Описаний випадок прийому дітьми внутрішньо 600 мг препарату, протягом якого пройшов без особливих серйозних токсичних симптомів. У деяких випадках у дітей спостерігали підвищену дратівливість після прийому всередину 300 - 600 мг на добу.
Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Специфічного антидоту немає.
Умови зберігання:
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.