Алергічна реакція відноситься до складних біохімічних процесів, важливу роль в якому має біологічно активна речовина - гістамін. Число хворих, змушених вдаватися до використання антигістамінних препаратів збільшується з кожним роком. До причин збільшення споживання антигістамінних та інших протиалергічних засобів, відносять збільшення екологічної ситуації в світі, неконтрольоване застосування лікарських засобів, щоденне використання засобів побутової хімії з невивченим впливом на людський організм.
Люди, які страждають від алергії, відзначають зниження сили дії лікарських препаратів, які раніше були ефективними. Є й ті, які фіксують небажане побічна дія від протиалергічних засобів. Саме ці фактори підштовхнули вчених знайти більш дієві ліки від алергії з мінімальною кількістю побічних ефектів: антигістамінні препарати другого і третього поколінь.
Як діють препарати
Перші антигістамінні препарати з'явилися в першій третині минулого століття. На той момент вони справлялися з поставленими завданнями, а саме: швидко блокували дію гістаміну на специфічні Н1 - гістамінові рецептори, тим самим знижуючи вираженість алергічних реакцій (свербіж шкіри, висипання, риніт, бронхоспазм, анафілактичний шок). Був у даних лікарських препаратів і ряд недоліків.
перше покоління
Протиалергічні лікарські засоби першого покоління діяли короткочасно, проникали крізь гематоенцефалічний бар'єр. Такі побічні дії змушували хворого приймати ліки кілька разів протягом доби в досить великих дозах, а саме противогистаминное засіб викликало седативний ефект, сонливість, неможливість займатися діяльністю, де потрібна висока швидкість реакції і зосередженість. Відомо про несприятливому дії подібних засобів на шлунково-кишковий тракт.
Тривало використовувати антигістамінний засіб першого покоління було небажано. Багато представників цієї фармакологічної групи протипоказані дітям і вагітним жінкам.
Дослідження в області вивчення підвищеної реакції організму на ту чи іншу речовину, дозволило встановити причину алергії, механізм її розвитку і основні біохімічні компоненти, які беруть участь в ній. Таким чином, вдалося синтезувати друге і третє покоління антигістамінних препаратів з дещо відмінним фармакологічною дією.
До безперечних переваг цих ліків варто віднести відсутність або мінімальний прояв заспокійливого ефекту, немає звикання, одночасний прийом їжі не впливає на терапевтичну дію ліків. Крім того, ці препарати проявляють високу ступінь специфічності блокування Н1-гістамінових рецепторів при відсутності впливу на інші типи рецепторів. Через кілька годин після прийому цих ліків настає максимальний терапевтичний ефект.
друге покоління
Друге покоління антигістамінних препаратів з'явилися порівняно недавно. Їх істотним гідністю визнано те, що вони крізь гематоенцефалічний бар'єр не проникають, сонливість, запаморочення і слабкість виражені слабо. Механізм дії представників другого покоління протиалергічних засобів заснований на специфічному блокирующем вплив на Н1-рецептори.
У той же час ці лікарські засоби не впливають на інші рецептори, після їх використання не розвивається тахифилаксия (зниження лікувальної дії при повторному застосуванні). Одноразового прийому представника даної групи засобів достатньо, щоб фармакологічний ефект тривав протягом доби. А після припинення курсу терапії, дія зберігається протягом тижня.
До представників антигістамінних засобів другого покоління відносять Астемізол (гісманал), Лоратадин (Лорано, Кларитин, Еролін, Тірлор, Ломілан), Терфенадин (Терідін, ТРЕКС, Тофрін, Тамагон, БРОНАЛ), Акривастин (Семпрекс), Азеластин (аллергодил), Ебастін ( Ебастел, Клевер, Кестінліо, Кестин), Дезлоратадин (Едем, Еріус).
Дезлоратадин у вигляді суспензії можна призначати дітям з одного року, астемізол і лоратадин - з другого року, решта - з більш старшого віку.
третє покоління
Третє покоління антигістамінних лікарських засобів можна охарактеризувати як пролекарства або напівпродукти, які в організмі перетворюються в активну форму і надають лікувальний ефект. І тільки цетиризин був отриманий шляхом модифікації гидроксизина - представника першого покоління протиалергічних засобів. Завдяки таким хімічним змінам, третє покоління антигістамінних засобів позбулося небажаних побічних ефектів, а фармакологічна дія значно зросла. Саме представників третього покоління можна справедливо вважати метаболітами попередніх поколінь.
До даної групи протиалергічних засобів відносять Фексофенадин (Телфаст, Фексофаст, Гіфаст, Аллегра) і Цетиризин (Цетрин, Зодак, Зіртек, Зінцет). Цетиризин можна застосовувати у дітей з шестимісячного віку, фексофенадин - з шести років.
Основні побічні ефекти
У порівнянні з першим поколінням антигістамінних препаратів, друге і третє покоління має меншу виразністю побічних ефектів. Однак говорити про максимальну їх безпеки не доводиться.
Так, доведено, що препарати 2 і 3 покоління антигістамінних засобів можуть накопичуватися і не виводитися з організму протягом тривалого часу. Такий факт можна розглядати і як небажаний ефект в силу того, що одночасне використання декількох ліків здатне негативно вплинути на внутрішні системи і органи людини.
Відомо, що порушення роботи печінки і нирок повинно обов'язково враховуватися лікарем для коригування терапевтичної дози. Спільне застосування протиалергічних препаратів з кетоконазолом або еритроміцином підсилює прояв побічних ефектів.
При використанні практично всіх антигістамінних лікарських засобів може виникати неприємне відчуття сухості слизових оболонок, нудота, блювота, головний біль, втома.
Антигістамінні препарати другого покоління можуть проявляти кардіотоксичність за рахунок здатності блокувати калієві канали в міокарді. У зв'язку з цим слід періодично проводити контроль ЕКГ, щоб своєчасно скасувати застосування протиалергічного ліки. Багато лікарів уникають призначення таких лікарських засобів у осіб з серцевими патологіями.
Незважаючи на вибірковість дії сучасних антигістамінних засобів, не виключені такі побічні ефекти, як сонливість, запаморочення, порушення концентрації уваги, нервозність, спотворення сприйняття звуків, розлади з боку зору.
Несприятливий вплив антигістамінних препаратів другого і третього поколінь на плід, що розвивається при використанні у вагітних повністю не доведено, тому при певних обставинах вони можуть обмежено використовуватися під контролем лікаря. Не слід використовувати ці лікарські засоби годуючим жінкам.
Галузь застосування
Найбільш правильне рішення при лікуванні станів, пов'язаних з алергією, є повне виключення контакту хворого з речовиною, яке викликає неприємні симптоми у вигляді бронхоспазму, кон'юнктивіту, риніту, алергічних дерматозів. Для цього проводять ряд досліджень, що визначають алерген - причину захворювання. Саме алергени викликають набряклість і спазм дихальних шляхів, свербіж шкіри, характерні висипання, неприємні симптоми з боку шлунково-кишкового тракту у вигляді спазмів і колік, розширення і підвищену проникність капілярів, зниження артеріального тиску, порушення серцевого ритму.
На жаль, повністю виключити дію речовин, що викликають алергічну реакцію, неможливо в більшості випадків. Вплив речовин, що викликають алергічні реакції, може бути як короткочасним, епізодичним, так і тривалим, протягом сезону або круглий рік.
Найбільш прийнятний на сьогодні спосіб впоратися з алергією - використання спеціальних лікарських засобів, що блокують вплив алергену на чутливі рецептори. Саме тому в подібних ситуаціях використовують антигістамінні препарати другого і третього поколінь.
Риніти сезонні і протягом усього року, алергічні дерматози, комплексний підхід до терапії бронхіальної астми, профілактика виникнення спазмів верхніх дихальних шляхів - ось основні напрямки, на яких застосовується друге і третє покоління протиалергічних засобів. Тривале і безперервне використання подібних протиалергічних груп не знижує прояв необхідних терапевтичних ефектів, які не погіршує стан хворого, не викликає нове побічна дія.