Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 50 мг калію лозартану в кожній таблетці.
Допоміжні речовини. Ядро: цукор молочний (лактоза), целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідоннизькомолекулярний (повідон), крохмаль картопляний, магнію стеарат для фармацевтичної промисловості, аеросил (кремнію діоксид колоїдний).
Оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза), кополівідон, титану діоксид, тальк, твін-80 (полісорбат), сіковіт жовто-оранжевий 85 Е 110.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Гіпотензивний препарат, є специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину II (підтип AT1). Чи не пригнічує киназу II - фермент, що руйнує брадикінін. Знижує загальний периферичний судинний опір (ЗПСО), концентрацію в крові адреналіну і альдостерону, артеріальний тиск (АТ), тиск в малому колі кровообігу; зменшує постнавантаження, надає діуретичний ефект. Перешкоджає розвитку гіпертрофії міокарда, підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з серцевою недостатністю. Після одноразового прийому гіпотензивну дію (зменшується систолічний та діастолічний артеріальний тиск) досягає максимуму через 6 годин, потім протягом 24 год поступово знижується.
Максимальний гіпотензивний ефект досягається через 3-6 тижнів після початку прийому препарату.
Фармакологічні дані вказують на те, що концентрація лозартану в плазмі крові у хворих на цироз печінки значно збільшується, тому пацієнтам із захворюваннями печінки в анамнезі слід застосовувати препарат в меншій дозі.
Фармакокінетика. Лозартан швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність - близько 33%. Має ефект "першого проходження" через печінку, метаболізується шляхом карбоксилювання за участю ізоферменту 2C9 цитохрому P450 з утворенням активного метаболіту. Зв'язок з білками плазми крові - 99%.
Час досягнення максимальної концентрації лозартану становить 1 годину, активного метаболіту 3-4 години, після прийому всередину. Період напіввиведення 1,5-2 ч, а його основного метаболіту 6-9 ч, відповідно. Близько 35% дози виводиться з сечею, близько 60% - через кишечник.
Показання до застосування:
-Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії, при непереносимості або неефективності терапії інгібіторами АПФ).
Спосіб застосування та дози:
Препарат Блоктран® приймають всередину, незалежно від прийому їжі, кратність прийому - 1 раз на добу.
При артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 50 мг. В окремих випадках для досягнення більшого ефекту дозу збільшують до 100 мг у два прийоми або 1 раз в день.
Початкова доза для пацієнтів з серцевою недостатністю становить 12,5 мг 1 раз на добу. Як правило, доза титрується з тижневим інтервалом (тобто 12,5 мг / сут, 25 мг / сут, 50 мг / добу) до середньої підтримуючої дози 50 мг. 1 раз на добу в залежності від переносимості препарату пацієнтом.
При призначенні препарату пацієнтам, які отримують діуретики у високих дозах, початкову дозу слід знизити до 25 мг 1 раз на добу.
Не потрібно коригувати дозу пацієнтам похилого віку або хворим з порушенням функції нирок, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки слід призначати нижчі дози препарату.
Застосування в педіатрії. Безпека і ефективність препарату у дітей не встановлені.
Особливості застосування:
Необхідно проводити корекцію дегідратації до призначення Блоктрана® або починати лікування із застосування препарату в меншій дозі.
Препарати, що впливають на ренін-ангіотензинову систему, можуть збільшувати концентрацію сечовини в крові і сиворочний креатиніну у пацієнтів з білатеральним нирковим стенозом або стенозом артерії єдиної нирки.
В період лікування слід регулярно контролювати концентрацію калію в крові, особливо у пацієнтів похилого віку, при порушеннях функції нирок.
Вагітність і період лактації. Даних щодо застосування лозартану при вагітності немає. Однак, відомо, що препарати, які впливають безпосередньо на систему ренін-ангіотензин, при застосуванні їх у II і III триместрах вагітності, можуть викликати дефект розвитку або навіть смерть плоду, що розвивається.
Тому при виникненні вагітності прийом Блоктрана® слід негайно припинити. При призначенні в період лактації слід прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або про припинення лікування Блоктраном®.
Побічна дія:
* Помічені побічні ефекти, частота розвитку яких порівнянна з плацебо.
Зв'язок побічних ефектів, що зустрічаються з частотою менше 1% випадків, із застосуванням лозартану не доведена.
У більшості випадків Блоктран® добре переноситься, побічні ефекти носять тимчасовий характер і не вимагають відміни препарату.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: 1% і більше - нудота. діарея *, диспепсичні явища *, біль в животі; менше 1% анорексію, сухість у роті, зубний біль. блювота. метеоризм. гастрит. запори.
З боку опорно-рухового апарату: 1% і більше - судоми. міалгія *, біль в спині, грудній клітці, ногах; менше 1% - артралгія. біль у плечі, коліні, артрит. фибромиалгия.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія (дозозалежні), серцебиття, тахі- або брадикардія. аритмії. стенокардія. анемія.
З боку сечостатевої системи: менш 1% - імперативні позиви на сечовипускання, інфекції сечовивідних шляхів, порушення функції нирок, ослаблення лібідо, імпотенція.
З боку шкірних покривів: менше 1% - сухість шкіри. еритема, прилив крові, фотосенсибілізація, підвищене потовиділення, алопеція.
Алергічні реакції: менше 1% - кропив'янка. висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, в т.ч. особи, губ, глотки і / або язика.
Інші: гіперкаліємія (калій сироватки більше 5,5 ммоль / л).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Може призначатися з іншими гіпотензивними засобами.
Не відмічено клінічно значущої взаємодії з гідрохлортіазидом, дигоксином, непрямими антикоагулянтами, циметидином, фенобарбіталом.
У пацієнтів з дегідратацією (попереднє лікування великими дозами діуретиків) може виникати виражене зниження артеріального тиску.
Підсилює (взаємно) ефект інших гіпотензивних засобів (сечогінних, бетаадреноблокатори, симпатолітиків).
Підвищує ризик гіперкаліємії при одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками та препаратами калію.
Протипоказання:
- Підвищена чутливість до компонентів препарату;
- Вагітність і період лактації;
- Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені для пацієнтів молодше 18 років).
Передозування:
Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія. через парасимпатичної (вагусной) стимуляції може з'являтися брадикардія.
Умови зберігання:
Список Б. У сухому місці при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпустки:
Таблетки, вкриті оболонкою 50 мг.По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку. 1, 2, 3, 5 або 6 контурних упаковок з інструкцією із застосування в пачку з картону.