Бетаксолол має оптимальні фармакокинетическими і фармакодинамічні властивості та по клінічної ефективності та безпеки перевершує не тільки неселективні β-адреноблокатори (БАБ), але і деякі кардіоселективні представники цієї групи.
Фармакологічна дія
За рахунок блокади β1-адренорецепторів препарат надає наступні кардіальні ефекти:
- негативний хронотропний дію, т. е. зниження ЧСС;
- негативну інотропну дію - зменшення сили серцевих скорочень;
- негативне дромотропное дію - уповільнення проведення збудження;
- негативне батмотропное дію - зниження збудливості серцевого м'яза,
що, в основному, і обумовлює його фармакологічні властивості - гіпотензивну (в спокої і при фізичному навантаженні), антиангінальну (зменшення потреби міокарда в кисні), протиішемічну, антиаритмічну.
Слід пам'ятати, що кардіоселективні БАБ знижується або повністю зникає при призначенні їх в дозах вище терапевтичних. Тому самолікування може істотно зашкодити і навіть привести до незворотних наслідків.
Бетаксолол, крім високого спорідненості до β1-адренорецепторів, характеризується наступними фармакологічними властивостями: липофильность (жиророзчинні), відсутність внутрішньої симпатоміметичної активності, слабо виражені мембраностабілізірующіе (місцевоанестезуючі) властивості.
Препарат не має впливу на концентрацію загального холестерину, тригліцеридів, ліпопротеїнів високої щільності в сироватці крові, не впливає на метаболізм глюкози.
Бетаксолол покращує нирковий кровообіг і не вимагає корекції дози при гемодіалізі.
Фармакокінетика
Після прийому всередину засвоюється 100% бетаксололу. Препарат характеризується незначним ефектом «першого проходження» через печінку і високою біодоступністю (85-90%). Прийом їжі не впливає на швидкість і ступінь всмоктування бетаксололу. Пікова концентрація в кровоносній руслі спостерігається через 2-4 год. Бетаксолол має найбільший період напіввиведення серед усіх β-адреноблокаторів (14-22 годин), забезпечуючи цілодобовий контроль над нападами стенокардії і рівнем артеріального тиску. Екскреція препарату здійснюється за допомогою печінки та нирок.
Сфера використання
Бетаксолол добре зарекомендував себе в лікуванні ІХС та АГ (в монотерапії та складі комбінованої терапії).
Монотерапія дозволяє добитися хорошого ефекту у 70-80% пацієнтів з легким та помірним АГ, в тому числі у хворих старше 60 років. У більшості випадків для цього достатньо застосовувати препарат в дозі 20 мг 1 раз на добу. Зниження рівня артеріального тиску спостерігається вже в перші дні після початку терапії. Антигіпертензивна дія носить дозозалежний характер.
Тривале лікування бетаксололом сприяє зворотному розвитку гіпертрофії лівого шлуночка, зменшуючи ризик виникнення інфаркту міокарда, порушень ритму та серцевої недостатності. У разі необхідності його можна поєднувати з іншими гіпотензивними засобами, наприклад, з сечогінними або блокаторами кальцієвих каналів.
Препарат застосовується для лікування стенокардії напруги в дозах 20 і 40 мг на добу (як у пацієнтів з АГ, так і без неї).
Бетаксолол використовується при АГ у вагітних у разі неефективності / непереносимості препарату першої лінії - метилдопи.
При легкої і помірної АГ у жінок з клімактеричним синдромом бетаксолол не тільки надає антигіпертензивнудію, але і зменшує «припливи», пригнічуючи активність симпатичної нервової системи.
Пригнічуючи симпатичні впливи на міокард, препарат проявляє високу антиаритмічну активність при шлуночкових порушеннях ритму (ішемічних і некоронарогенних навантажувальних).
Клінічно обгрунтовано призначення комбінації дигоксину і бетаксололу при фібриляції передсердь у спокої і при фізичних навантаженнях (в разі неефективності монотерапії дигоксином).
Кардіоселективним БАБ, в т. Ч. Бетаксололу, віддають перевагу при лікуванні АГ в поєднанні з цукровим діабетом (за винятком цукрового діабету 1 типу з частим чергуванням гіпо- та гіперглікемічних станів).
Можливе застосування бетаксололу у хворих з метаболічним синдромом в складі комбінованої терапії в малих дозах.
Побічні ефекти
Бетаксолол добре переноситься хворими, що дуже важливо при його тривалому використанні.
Тривала дія препарату не тільки забезпечує зручність терапії, але і знижує ймовірність розвитку синдрому відміни в разі пропуску чергової дози.
У порівнянні з неселективними БАБ бетаксолол характеризується більш низьким ризиком виникнення небажаних ефектів, пов'язаних з β2 -адреноблокирующими дією: звуження бронхів і посилення кашлю, підвищення тонусу гладкої мускулатури матки, гіпоглікемія при цукровому діабеті, погіршення периферичного кровотоку при облітеруючому атеросклерозі судин нижніх кінцівок і ін.
У пацієнтів, які отримують бетаксолол, рідше спостерігаються побічні явища з боку центральної нервової системи (порушення сну, кошмари, депресивні розлади, запаморочення) в порівнянні з «еталонним» БАБ пропранололом.
Препарат викликає дозозалежне зниження ЧСС.
Протипоказання
Застосування бетаксололу, як і інших БАБ, протипоказано при важкому перебігу бронхіальної астми, вираженої брадикардії, предсердно-шлуночкової блокади другого ступеня і вище, артеріальної гіпотонії. У хворих з хронічними обструктивними захворюваннями легень використання препарату можливе лише при оборотного бронхіальної обструкції.
При феохромоцитомі використання препарату допускається тільки на тлі прийому альфа-адреноблокаторів.
Хворим на псоріаз або з тяжкими алергічними реакціями в анамнезі бетаксолол слід призначати тільки за суворими показаннями, т. Е. Після оцінки співвідношення користь / ризик.
Прийом бетаксололу, як і інших БАБ, заборонений Всесвітнім антидопінговим кодексом в змагальний період у багатьох видах спорту. авто- і мотоспорт, більярдному, лижному і вітрильному спорті, аеронавтики, боротьбі, гімнастиці, керлінгу, гольфі, дартсі та ін.
Дженерики препарату Локрен®
Локрен® представлений таблетками, вкритими плівковою оболонкою, по 20 мг.
До його дженерика, діючою речовиною яких є бетаксолол, відносяться:
- Бетак, Medochemie, Кіпр;
- Бетаксолол, ФГУП «Московський ендокринний завод», Росія.
Дані рекомендації не можуть бути використані по відношенню до всіх пацієнтів і всіх клінічних ситуацій. Перед прийомом препарату Локрен® і його дженериків обов'язково проконсультуйтеся з лікарем і ознайомтесь з повною інструкцією із застосування лікарського засобу.