Пролонговані лікарські форми нітрогліцерину
ПРОЛОНГОВАНІ ЛІКАРСЬКІ ФОРМИ НІТРОГЛІЦЕРИНУ
Пролонговані лікарські форми нітрогліцерину широко застосовують при хронічних формах ІХС, для попередження нападів стенокардії, при хронічній серцевій недостатності.
Таблетки або капсули з полімерними носіями (із включенням нітрогліцерину в мікрокапсули, гранули) призначені для перорального застосування. Ефект розвивається поступово і зберігається зазвичай протягом декількох годин.
Вітчизняний препарат "тринитролонг", що випускається у вигляді полімерних плівок, діє при приміщенні на слизову оболонку ясен відносно швидко і тривало.
Пролонговані препарати для трансдермального (нашкірному) застосування випускають у вигляді мазей і пластирів.
Таблетки нітрогранулонг (Таbulettae Nitrogranulongi).
Наявність в таблетках нітрогранулонг полімерних з'єднань і покриття оболонкою, створюють умови для щодо повільного вивільнення нітрогліцерину і його продовженого дії. Препарат призначений для прийому всередину.
Застосовують для попередження нападів стенокардії. Приймають внутрішньо перед їжею; проковтують, не розжовуючи, запиваючи водою. Дія розвивається протягом першої години після прийому і триває до 6 год і більше.
У легких випадках призначають по 2 таблетки по 0, 0029 г (2, 9 мг) 2 3 рази протягом доби; в більш важких випадках - по 1 - 2 таблетки по 0, 0052 г (5, 2 мг) 2 - 3 рази на добу (не більше 2 таблеток на прийом і 6 таблеток на добу).
Максимальна разова доза при прийомі таблеток по 2, 9 мг становить 11, 6 мг, т. Е. 4 таблетки, добова доза - 12 таблеток (34, 8 мг).
Можливі побічні явища і протипоказання такі ж, як для інших препаратів нітрогліцерину (таблетки, капсули).
Форма випуску: таблетки по 0, 0029 і 0, 0052 г (2, 9 та 5, 2 мг) в скляних банках по 50 штук.
Зберігання: список Б. У сухому, захищеному від світла місці при кімнатній температурі.
Тринитролонг (Trinitrolong). Полімерні пластинки (плівки) овальної форми, що містять 0, 001 г (1 мг) нітрогліцерину, пофарбовані в зелений колір, або 0, 002 г (2 мг) нітрогліцерину, пофарбовані з одного боку в білий колір, а з іншого - в світло- зелений.
Застосовують як пролонгованої препарату нітрогліцерину як для профілактики, так і для купірування нападів стенокардії. Включення нітрогліцерину в плівку з біорозчинність полімеру забезпечує швидке настання ефекту (через 1 - 2 хв) і пролонговану дію (до 3 4 год).
Препарат особливо зручний для застосування у хворих з частими нападами стенокардії напруги.
Застосовують пластинки тринитролонг шляхом аплікації на слизову оболонку порожнини рота. Попередньо визначають одноразову індивідуальну дозу, яка залежить від швидкості розсмоктування пластинки. З цією метою, на слизову оболонку порожнини рота, наприклад в області верхніх ясен над іклами або малими корінними зубами, лікар наклеює полімерну пластинку - носій - без нітрогліцерину, визначає час її повного розсмоктування, потім вибирає пластинку з відповідною кількістю (0, 001 або 0 , 002 г) нітрогліцерину, що забезпечує безперервний і оптимальний терапевтичний ефект за період повного розсмоктування пластинки. Обраний варіант платівки з відповідною дозою нітрогліцерину О, ОО1 г (на 1 + 1, 5 ч розсмоктування) або 0, 002 г (на 2 - 3 год розсмоктування) надалі хворий застосовує самостійно, наклеюючи її на ясна і притискаючи пальцем.
Виразність і тривалість дії неоднакові у різних хворих. Для прискорення настання ефекту хворий може мовою "полизивать" платівку. Якщо необхідно припинити дію препарату, платівку видаляють. Пластинки рекомендується наносити на слизову оболонку після їжі.
Форма випуску: в упаковці по 10 і 50 пластинок.
Зберігання: список Б. У сухому, захищеному від світла місці подалі від вогню.
По механізму дії схожий з нітрогранулонг.
Микрокапсулированная лікарська форма нітрогліцерину пролонгованої дії у вигляді таблеток, що містять по 2, 6 мг нітрогліцерину (сустак-мите) або 6, 4 мг нітрогліцерину (сустак-форте).
Таблетки містять мікрокапсули з нітрогліцерином, частина яких швидко розпадається при прийомі всередину і дає ефект приблизно через 10 хв, а інша - часто розпадається поступово і діє протягом декількох годин.
Застосовують для попередження нападів стенокардії при хронічній коронарній недостатності.
Призначають всередину; проковтують, не розжовуючи і не ламаючи таблетки; запивають невеликою кількістю води.
Необхідний індивідуальний підбір доз. Є дані, що після того як закінчується позитивний ефект від разової дози, може наступити "ефект післядії" з погіршенням показників гемодинаміки. Тому замість 2-разового прийому сустак-мите стали призначати 3 - 4 рази на добу. У зв'язку з недостатньою ефективністю таблеток сустак-мите останнім часом користуються переважно (особливо при більш важких формах стенокардії) таблетками сустак-форте (по 6, 4 мг нітрогліцерину), індивідуально підбираючи дози і частоту прийому.
При застосуванні таблеток сустака, так само як і інших препаратів нітрогліцерину, можливі головний біль, зниження артеріального тиску (особливо у вертикальному положенні), відчуття жару.
Протипоказання такі ж, як для нітрогліцерину.
Форма випуску: у флаконах по 25 таблеток.
Зберігання: список Б. У сухому, прохолодному місці.
Сустоніт (Sustonit) * - таблетки, що містять по 2, 6; 6, 5 або 15 мг нітрогліцерину. По складу і дії близький до Сустак, але поступається останньому по активності і повинен застосовуватися в великих дозах (в 1, 2 1, 4 рази).
Виробляється в Польщі.
Микрокапсулированная лікарська форма нітрогліцерину пролонгованої дії у вигляді таблеток, що містять по 2, 6 або 6, 5 мг нітрогліцерину.
Діє кілька триваліше (на 2 - 3 год), ніж сустак. Дія настає протягом першої години, максимальний ефект - через 3 - 4 год.
Застосовують, як і сустак, для профілактики нападів стенокардії при хронічній ІХС. Призначають всередину перед їжею. Таблетку ковтають, запиваючи невеликою кількістю води. Приймають зазвичай по 1 - 2 таблетки на прийом 2 - 3 рази на добу. Максимальна разова доза - не більше 2 таблеток по 6, 5 мг або 5 таблеток по 2, 6 мг; максимальна добова доза не більше 6 таблеток по 6, 5 мг.
Побічні явища і протипоказання такі ж, як для сустака і інших препаратів нітрогліцерину.
Форма випуску: у флаконах по 50 і 1ОО таблеток.
Зберігання: список Б.
Нитро-мак ретард (Nitrо-Мас retard) *.
Показання і протипоказання такі ж, як для нітрогранулонг, сустака, Нітронг.
Форма випуску: у флаконах по 50 капсул.
Защічні (буккальниє) таблетки, що містять по 0, 002 або 0, 005 г (2 або 5 мг) нітрогліцерину.
Таблетку поміщають на слизову оболонку порожнини рота за щокою і тримають, чи не ковтаючи, до повного розсмоктування. Дія проявляється через 3 - 5 хв і триває 3 - 6 год.
Дозу підбирають індивідуально, зазвичай приймають по 1 таблетці, що містить 2 мг, 3 рази на день.
Показання і протипоказання такі ж, як для інших пролонгованих препаратів нітрогліцерину.
Форма випуску: таблетки в упаковці по ЗО штук.
Виробляється в Югославії.
Мазь "Нітро" 2% (Unguentum "Nitrо" 2%).
Мазь містить в 1 г 20 мг нітрогліцерину (для зовнішнього застосування). Мазева основа (парафін, цетанол, оксіпропілцеллюлоза, вазелін) сприяє всмоктуванню нітрогліцерину шкірою. Мазь можна наносити на різні ділянки шкіри (частіше в області серця, передпліччя і ін.). Дозу підбирають індивідуально, видавлюючи з туби стерженек мазі різної довжини, відмірюють додається лінійкою (від 0, 5 до 5 см). Після нанесення мазі, ділянка шкіри накривають непромокаючої папером, закріплюють пов'язкою. Ефект, характерний для дії нітратів, настає зазвичай через 30 - 40 хв і триває близько 2 - 5 ч. Мазь ставиться до препаратів нітратів пролонгованої дії і зазвичай призначається як додатковий засіб в поєднанні з перорально застосовуваними нітратами для профілактики нападів стенокардії.
Дозу і частоту нанесення мазі слід встановлювати індивідуально; з огляду на значні коливання у всмоктуваності нітрогліцерину з мазі в різних хворих, а також у одного і того ж хворого в залежності від навколишньої температури, температури і вологості шкіри та інших факторів.
Форма випуску: у тубах, що містять по 45 г мазі.
Аналогічні мазі випускаються за кордоном під назвами: "Міовін" (Муоvin), "Нітрол" (Unguentum "Nitrol"), "Нітробід" (Nitrobid) і ін.
Спеціальна трансдермальна система - пластир, що містить нітрогліцерин (50 мг в пластирі).
При нанесенні на шкіру забезпечує тривале надходження нітрогліцерину в кров (до 24 г), причому найбільша концентрація спостерігається в перші 6 год.
Застосовують як антиангінального засобу при стабільній і нестабільній стенокардії. Наносять у вигляді аплікації на шкіру передньо поверхні грудної клітки (ліворуч) або на шкіру лівого передпліччя по 25 - 50 мг.
Оптимальні умови застосування (доза, частота аплікацій) встановлюють індивідуально. Можуть спостерігатися значні коливання в ефективності (див. Мазь "Нітро").
Близькі за дії трансдермальні системи (пластирі) випускаються також під назвою "Нітродур" ( "Nitrodur") та ін.