Ванколед; ванкоміцин; Ванкоміцин Квалімед; Ванкоміцин-Веро; Ванкоміцин-Тева; Ванкоміцину гідрохлориду; Ванкорус; Ванкоцин; Ванміксан; Веро-Ванкоміцин; Едіцін.
Ванкоміцин - трициклічний глікопептідних природний антибіотик для лікування важких, загрозливих для життя інфекцій, викликаних грам-позитивними мікроорганізмами, резистентними до інших антимікробних препаратів: бактеріальний ендокардит, сепсис, остеомієліт, менінгіт, пневмонія, абсцес легенів, стафілококовий ентероколіт, псевдомембранозний коліт.
Активне-діюча речовина:
Ванкоміцин / Vancomycin.
Лікарські форми:
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій.
Властивості / Дія:
Ванкоміцин є трициклічний глікопептідних природний антибіотик, продукується Amycolatopsis orientalis.
Ванкоміцин порушує синтез клітинної стінки. Блокує синтез клітинної стінки бактерій в ділянці, відмінному від того, на який діють пеніциліни і цефалоспорини (не конкурує з ними за ділянки зв'язування), міцно зв'язуючись з D-аланіл-D-аланиновой частиною попередника клітинної стінки, що призводить до лізису клітини. Здатний також змінювати проникність цитоплазматичних мембран бактерій і вибірково гальмувати синтез РНК.
Ванкоміцин діє бактерицидно на більшість грам-позитивних мікроорганізмів: стафілококи, включаючи Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis (у тому числі пеніциліназоутворюючі і метицилін-резистентні штами); стрептококи (Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, S. agalactiae, включаючи штами, резистентні до пеніциліну), Enterococcus spp. (E. faecalis) і Listeria spp. Corynebacterium spp. Haemophilus influenzae, Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium difficile), Actinomyces spp.
Активно діє тільки на мікроорганізми, що знаходяться в стадії розмноження. Стійкі майже всі грамнегативні бактерії, Mycobacterium spp. гриби, віруси, найпростіші.
Розвиток резистентності стафілококів протягом терапії зустрічається рідко. Не існує перехресної резистентності між ванкоміцином та іншими антибіотиками. Значення МІК для більшості чутливих до антибіотика мікроорганізмів менше 5 мкг / мл, значення МІК для толерантного Staphylococcus aureus в межах 10 мкг / мл - 20 мкг / мл.
Оптимум дії - при рН 8, при зниженні рН до 6 ефект різко зменшується.
Фармакокінетика:
Ванкоміцин погано всмоктується при пероральному прийомі. Після внутрішньовенного введення обсяг розподілу становить близько 0.4 л / кг. Зв'язування з білками плазми крові становить 55%. Cmax після в / в інфузії 500 мг - 49 мкг / мл через 30 хв і 20 мкг / кг через 1-2 ч; після в / в інфузії 1 г - 63 мкг / мл через 60 хв і 23-30 мкг / мл через 1-2 год, відповідно. Широко розподіляється в більшості тканин і рідин організму. Терапевтичні концентрації визначаються в асцитичної, синовіальної, плевральної і перикардіальної рідинах, в рідині перитонеального діалізата, в сечі, тканини вушка передсердя. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, однак при запаленні мозкових оболонок проникність зростає. Проникає через плаценту. Виділяється з грудним молоком. Практично не метаболізується.
При інтраперітонеальним введенні можливо системне всмоктування до 60% (при введенні в дозі 30 мг / кг концентрація в плазмі - близько 10 мг / кг). Близько 60% дози абсорбується через 6 ч.
У пацієнтів з нормальною функцією нирок період напіввиведення становить 4-6 годин. Близько 75% виведеного препарату виділяється з сечею в перші 24 години. У хворих з порушенням ниркової функції і старих хворих виведення ванкоміцин загальмовано: період напіввиведення становить 7.5 дня. Таким чином, для пацієнтів з нирковою недостатністю потрібна корекція дози в уникненні токсичних концентрацій ванкоміцину в плазмі. Зменшення дози або збільшення інтервалу між введеннями необхідно для грудних дітей і літніх пацієнтів через зниженій функції нирок.
При багаторазовому введенні можлива кумуляція, 75-90% препарату виводиться нирками шляхом пасивної фільтрації в перші 24 год; у пацієнтів з віддаленої або відсутньої ниркою виводиться повільно і механізм виведення ніхто не знає. У невеликих і помірних кількостях може виводиться з жовчю. У незначних кількостях виводиться при гемодіалізі або перитонеальному діалізі.
Ванкоміцин застосовується для лікування важких, загрозливих для життя інфекцій, викликаних грам-позитивними мікроорганізмами, резистентними до інших антимікробних препаратів, а також у пацієнтів з відомими алергічними реакціями на пеніцилін та цефалоспорини.
Парентеральне введення:
всередину:
Кліренс креатиніну (мл / хв.)
Доза ванкоміцину (мг / 24 години)
Передозування:
Характеризується посиленням вираженості побічних явищ.
Лікування: симптоматичне. Практично не виводиться в ході перитонеального діалізу, при передозуванні використовують гемоперфузію і гемофільтрацію.
З обережністю - ниркова недостатність, порушення слуху (в т.ч. в анамнезі), вагітність (II і III триместр).
Застосування в період вагітності та лактації:
Застосування в I триместрі вагітності протипоказано через ризик розвитку нефро- та ототоксичність. Застосування ванкоміцину в II і III триместрах можливо тільки за життєвими показаннями. Ретельний контроль плазмових концентрацій ванкоміцину необхідний для зведення до мінімуму токсичного впливу на плід.
Ванкоміцин виявляється в грудному молоці. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Побічна дія:
Швидка внутрішньовеннаінфузія може провокувати розвиток алергічних реакцій (свербіж шкіри, кропив'янка, висип, задишка, шок, синдром Стівенса - Джонсона). В результаті швидкої внутрішньовенної інфузії також можуть проявлятися почервоніння верхньої частини тіла, м'язовий спазм в області шиї і спини, прискорене серцебиття, нудота, блювота, озноб, підвищення температури, артеріальна гіпотензія, запаморочення, непритомність (пов'язані з вивільненням гістаміну). Подібні реакції можуть проходити за період від 20 хвилин до декількох годин. При введенні ванкоміцину у вигляді повільної інфузії, не менше 60 хвилин, такі побічні ефекти виникають вкрай рідко.
Ототоксичність і нефротоксичність: найбільш серйозні побічні ефекти ванкоміцину. Оскільки наслідки можуть бути незворотними, лікування переривається при перших підозрах на розвиток цих побічних ефектів (зниження слуху, дзвін і відчуття «закладання» у вухах).
Гостра ниркова недостатність: розвивається рідко. Ниркова недостатність проявляється в збільшенні концентрації креатиніну в плазмі і азоту сечовини крові. Виникає в разі призначення великих доз ванкоміцину. Рідкісні випадки інтерстиціального нефриту відзначені для пацієнтів, які отримували одночасно аміноглікозидні антибіотики або з нирковою дисфункцією в анамнезі. При скасуванні ванкомицина ниркова функція нормалізувалася і азотемія припинялася у більшості пацієнтів.
Ванкоміцин може викликати оборотну нейтропенію, лейкопенію, еозинофілію, тромбоцитопенію і, рідко, агранулоцитоз.
У місці ін'єкції можливий розвиток тромбофлебіту, ущільнення вен, некрозу тканин в місці введення.
Особливі вказівки і запобіжні заходи:
Ванкоміцин вводиться внутрішньовенно повільно. Швидке, протягом декількох хвилин, введення може викликати падіння артеріального тиску і, рідко, зупинку серця.
Не допускається в / м введення ванкоміцину через високого ризику розвитку некрозу тканин.
Ванкоміцин призначається в розведеному вигляді інфузійно, тривалість інфузії не менше 60 хвилин.
Внаслідок можливого розвитку ототоксичних та нефротоксичних ефектів, ванкоміцин з обережністю призначається пацієнтам з недостатністю слуху і нирковою недостатністю. В період лікування необхідно проведення аудіограми, визначення функції нирок (аналіз сечі, показники креатиніну та азоту сечовини).
При призначенні пацієнтам з дисфункцією нирок і пацієнтам старше 60 років потрібно контроль плазмових концентрацій ванкоміцину і слухової функції. Максимальні концентрації не повинні перевищувати 40 мкг / мл, а мінімальні - 10 мкг / мл. Концентрації понад 80 мкг / мл вважаються токсичними.
Частота виникнення і тяжкість тромбофлебіту може бути зведена до мінімуму правильним розведенням вихідного розчину ванкоміцину і чергуванням місця ін'єкції.
При призначенні недоношеним і нормальним новонародженим бажаний контроль за концентрацією в сироватці крові.
Клінічних даних про онкогенні, мутагенну дію препарату і зниження фертильності немає.
Лікарська взаємодія:
Необхідний ретельний контроль стану пацієнта при одночасному призначенні ванкоміцину та інших нейротоксичних та / або нефротоксичних препаратів, зокрема, етакриновою кислоти, аміноглікозиднихантибіотиків, поліміксину В, нейром'язових блокаторів, цисплатин а.
Одночасне призначення ванкоміцину і анестетиків збільшує ризик виникнення гіпотензії, кропив'янки, свербежу. У дітей можуть з'явитися еритема і гіперемія шкірних покривів особи, анафілактичний шок, у дорослих - порушення міокардіальної провідності. Для профілактики цих ефектів ванкоміцин слід вводити перед дачею наркозу.
Не рекомендується одночасне призначення з препаратами, що мають нефро- і ототоксическим дією (аміноглікозиди, амфотерицин В. бацитрацин, буметанід, капреоміцин, кармустин, паромоміцин, циклоспорин. Петльові діуретики (фуросемід му), поліміксин В, цисплатин, етакринова кислота).
Антигістамінні засоби, меклозин, фенотіазини, тіоксантени можуть маскувати симптоми ототоксического дії ванкоміцину (шум у вухах, вертиго).
Холестирамін (холестирамін) знижує ефективність.
РН розчину кислий, змішування розчину ванкоміцину з іншими інгредієнтами може привести до фізичної або хімічної нестабільності розчину.
Умови зберігання:
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 8 - 25 o С.
Термін придатності зазначений на упаковці.
Умови та термін зберігання - за рецептом лікаря. Застосовувати тільки в умовах стаціонару.